Cell Res | 张岩课题组揭示蛋白酶激活受体的栓配体结合和激活机制及G蛋白选择性的结构基础
本研究利用单颗粒冷冻电镜技术分别解析了栓配体激活的人源PAR1受体与下游Gq蛋白及Gi蛋白复合物的高分辨电镜结构,分辨率分别为3.0埃和3.2埃。
2024-07-18
Adv Sci (Weinh):FUS蛋白在缺氧神经元中显著上调,促进circRNAs在sEVs中的选择性装载
该研究阐述了FUS如何选择性地促进circRNAs在缺氧神经元中的sEV装载,揭示了sEV介导的circRNA转运机制,并深化了我们对于细胞响应缺氧的理解。
2024-08-14
Cell Discov | 西湖大学谢琦等团队揭示胶质母细胞瘤干细胞的选择性聚腺苷化
在这里,研究人员改进了一种更具生理学相关性的体内CRISPR筛选方法,以识别对GSC维持和肿瘤形成至关重要的泛素连接酶和去泛素化酶。
2024-03-25
Nat Commun | 上海药物所徐华强/蔡洪敏团队合作揭示腺苷受体A3AR结合选择性配体的分子机制
该研究成果帮助我们从结构的角度理解了A3AR结合选择性小分子的机理,为腺苷家族受体亚型的选择性配体开发奠定了结构基础。
2024-04-20
研究揭示抗肺动脉高压药物介导的前列环素受体激活以及配体选择性机制
目前,IP与其选择性配体复合物的关键结构缺失,以及IP的配体识别、激活机制和决定药物选择性的分子机制等科学问题目前尚未解决,阻碍了IP高选择性激动剂的开发。
2024-02-23
华东师范大学的研究者们揭示了小分子抑制剂选择性靶向BCL6是卵巢癌的潜在治疗策略
本研究发现WK369是一种新型的BCL6小分子抑制剂,在体外和体内均能显著抑制OV的生长和迁移,且无毒性,延长荷瘤小鼠的生存期。
2024-03-19
Cell:李晓明/张岩团队破译大麻素受体选择性信号转导机制
Cell 评审专家认为,这项研究对于理解CB1受体配体偏向信号传递机制迈出了重要的一步,为发现新颖的偏向性CB1小分子奠定了坚实的基础,在以CB1为靶点的药物开发中具有重要意义。
2023-12-15
英矽智能通过生成式AI发现治疗乳腺癌等癌症的强效选择性MYT1抑制剂
药物研发公司英矽智能(Insilico Medicine)的研究团队利用专有的由人工智能驱动的靶点识别平台PandaOmics,分析了五种妇科癌症的数据,包括卵巢癌、子宫内膜癌、宫颈癌、乳腺癌,以及三
2024-01-24