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Nat Chem Biol:细胞酶类的选择性抑制剂或成为科学家研究利器

2012年11月2日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,来自斯克利普斯研究所的研究人员通过研究发现了一系列重要酶类的第一个选择性抑制剂,这种新型的抑制剂以及化学探针可以被用于研究俗称为二酰基甘油脂酶(DAGL)的功能、产物以及调节途径。此前在小鼠巨噬细胞中的研究表明,DAGL的抑制化合物或许存在治疗的效用,因为其可以抑制风湿性关节炎和其相关疾病发病过程中前炎性分子的产生。

2012-11-18

Structure:RNA适配子选择性抑制G蛋白偶联受体激酶2机制

6月21日,Structure杂志报道了RNA适配子选择性抑制G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)的分子机制。这可为基于GRK2的心血管系统的新药研发提供重要的参考。 心血管系统稳态的维持,部分是通过G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)磷酸化活化的七次螺旋受体,使之快速脱敏来实现的。 然而,在慢性心脏衰竭过程中GRK2上调。这使研究者认为它促进了病情的恶化。

2012-11-18

JEM:选择性抑制PKM2饿死癌细胞

基于PyMQ构建的PKM2蛋白结构,图片来自维基共享资源。 根据2012年1月23日在线发表在Journal of Experimental Medicine期刊上的一项研究,当氧气稀缺时,破坏一种允许癌细胞生长的蛋白能够导致肿瘤退化。 在癌细胞中,一种称作PKM2(丙酮酸激酶M2异构体)的酶大量产生,从而允许它们在肿瘤内部发现的严峻低氧环境中产生能量。

2012-11-18

J Immun:郑永唐等MHC IA选择性剪接及免疫调控作用机制获进展

目前普遍认为,选择性剪接(alternative splicing)是机体增加蛋白多样性的一种有效方式,也是机体调控蛋白表达的一种重要机制。在人类和灵长类动物中,保守估计约有75%的基因发生选择性剪接,尤其多发生在免疫系统。一个高效的免疫系统必须适时和适当地对病原微生物作出免疫应答,而选择性剪接就是免疫系统发挥其正常生物学功能而有效利用的一种机制。

2012-11-18

Nature:钙通道的超级选择性

“电压门控的钙”(CaV)通道具有显著选择性,可帮助Ca2+从细胞外介质(在其中Na+浓度比Ca2+浓度高70倍)中输入。

2014-04-11

PNAS:能说两种语言可能带来选择性注意的技能

近日,国际著名杂志PNAS上的一项研究提出,与只能说一种语言的人相比,能说两种语言的人的超群的声音处理技能可能来源于增强了的集中注意力的能力。 科研人员已经确定了能说两种语言带来了与语言和认知处理有关的大脑活动的变化。

2012-11-18

临床试验显示,第一种肝选择性葡糖激酶激活剂能使2型糖尿病的HbA1c恢复正常,且不会引起低血糖

北卡罗莱纳州HIGH POINT -- (美国商业资讯) -- TransTech Pharma, Inc.今天发布了该公司糖尿病新药的重要临床试验数据。TTP399是一种新型肝选择性葡糖激酶激活剂(GKA),临床证据显示,它能使服用稳定剂量二甲双胍的2型糖尿病受试者的HbA1c恢复正常,而不会引起低血糖。

2013-08-28