首个高选择性、低极性磷酸酶抑制剂
这周诺华同时在《自然》和《药物化学杂志》发表了他们SHP2抑制剂工作。SHP2是个非常重要的磷酸酶,在很多生物过程中起关键作用,其中包括肿瘤生长和PD-1信号通路。
在体内选择性扩增经过基因修饰的肝细胞
在一项新的研究中,研究人员证实经基因修饰后对一种有毒药物产生抵抗力的肝细胞能够在活的小鼠体内选择性增殖,从而高达1000倍地增加转基因表达。这种新方法也可能用于骨髓、肠道、皮肤或肾脏组织中。
Nature:靶向攻击p53和c-MYC可选择性清除白血病干细胞
在一项新的研究中,研究人员揭示出慢性粒细胞白血病的致命弱点,并且发现在小鼠体内成功地靶向攻击这种弱点和根除这种疾病的药物。
冬季水果要有选择性的吃
摘要:大医学家李时珍对甘蔗则别有一番见解,他说:“凡蔗榕浆饮固佳,又不若咀嚼之味永也”,将食用甘蔗的微妙之外表述得淋漓尽致。甘蔗中含有丰富的糖分、水分,还含有对人体新陈代谢非常有益的各种维生素。 水果含有多种营养成分,可以调节体内代谢,预防疾病,增进健康。多吃水果不仅可以有利于健康,有的还可以美肤养颜。
:世界首个亚型选择性ERRα激动剂问世
雌激素相关受体-α(ERRα)属于孤核受体超家族,主要分布在骨骼肌、心脏和脂肪等代谢活跃的组织器官中,对葡萄糖、脂肪等物质能量代谢起着重要的调节作用。中科院广州生物医药与健康研究院丁克博士团队通过多年努力,成功设计和合成了国际首个亚型选择性ERRα激动剂。其中化合物DK3可以以nM的EC50值上调ERRα的功,并促进下游参与能量代谢的多种基因的表达。
PLoS Genet:揭示酶ATRX在端粒选择性延长途径中发挥着重要作用
缺乏ALT的细胞系(顶行)表明辐照诱导的DNA损伤24小时之后,几乎完全消失。相反,12个ALT细胞系(底行)中的11种在一天之后,仍然保持着相当大比例的辐照诱导的DNA损伤部位。 癌细胞是永生的,这是因为它们能够躲避阻止细胞不受控制增殖的故障保护机制(failsafe mechanism)。
Nat Chem Biol:细胞酶类的选择性抑制剂或成为科学家研究利器
2012年11月2日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,来自斯克利普斯研究所的研究人员通过研究发现了一系列重要酶类的第一个选择性抑制剂,这种新型的抑制剂以及化学探针可以被用于研究俗称为二酰基甘油脂酶(DAGL)的功能、产物以及调节途径。此前在小鼠巨噬细胞中的研究表明,DAGL的抑制化合物或许存在治疗的效用,因为其可以抑制风湿性关节炎和其相关疾病发病过程中前炎性分子的产生。
PNAS:选择性清除AML干细胞的潜在新药
来自上海交通大学、中科院等处的研究人员在新研究中发现了一种可选择性清除急性骨髓性白血病干细胞的潜在药物,从而为改善急性髓细胞白血病患者的治疗预后指出了一条有前景的治疗途径。相关论文发表在3月19日的《美国科学院》(PNAS)上。 来自上海交通大学医学院的陈竺(Zhu Chen)院士、王侃侃(Kan-Kan Wang)研究员和张济(Ji Zhang)研究员是这篇文章的共同通讯作者。
JBC:俞强等选择性诱导肿瘤细胞凋亡的抗肿瘤策略研究获进展
诱导细胞凋亡是一种有效的抗肿瘤策略。然而如何选择性地诱导肿瘤细胞凋亡,降低对正常细胞的损伤,对肿瘤研究者来说一直都是一项挑战。上海药物研究所俞强课题组与龙亚秋课题组合作,于3月29日报道了一个可以选择性诱导肿瘤细胞发生凋亡的全新结构的小分子化合物NPP,并对其选择性抗肿瘤的分子机制进行了深入研究。 研究发现含丙炔酸酯结构的NPP可以在被细胞色素P450酶代谢的过程中产生活性氧ROS。