辉瑞新型口服PROTAC蛋白降解剂ARV-471：ER降解率达90%，临床获益率41%!
2021年7月，辉瑞与Arvinas达成24.5亿美元协议，开发ARV-471。PROTAC蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。
Nature重磅：一文揭示1336个PROTAC靶点
PROTAC，全称为Proteolysis-Targeting Chimeras，即蛋白水解靶向嵌合体，是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新兴药物类型。PROTAC分子由3部分组成：靶蛋白binder、linker以及E3泛素连接酶binder。也就是说，PROTAC的一端与靶蛋白结合，另一端与E3泛素连接酶结合。而E3泛素连接酶可通过将一种叫做泛素的小蛋
PROTAC“变”分子胶：MDM2降解剂，竟能降解p53？
PROTACs全称为Proteolysis-Targeting Chimeras，即蛋白水解靶向嵌合体，是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新药物类型，由3部分组成：靶蛋白binder、linker以及E3泛素连接酶binder。也就是说，PROTAC分子的一端与靶蛋白结合，另一端与E3泛素连接酶结合。而E3泛素连接酶可通过将一种叫做泛素的小蛋白贴在靶蛋白上
新版PROTAC技术，成功降解PD-L1
PROTACs及其相关的靶向降解技术（如LYTACs、dTAGs、Trim-Away和SNIPERs）已经成为靶向传统上被认为不可成药的蛋白的新型治疗方式。PROTACs全称为Proteolysis-Targeting Chimeras，即蛋白水解靶向嵌合体，是一种由E3连接酶结合物（binder）、Linker以及靶蛋白结合物（binder）组成的异双功能
Cell：一文揭示100多个PROTAC潜在靶点
在人类细胞中，大约有514种不同的蛋白激酶在运作，这些激酶占整个人类基因组的2.5%。对于希望利用靶向蛋白降解（Targeted Pprotein Degradation，TPD）技术来破坏细胞内激酶的科学家来说，了解这些激酶中哪些能够被降解，以及哪些药物分子能够最好地降解可被降解的激酶，将加速他们开发用于癌症和其它疾病治疗的新疗法。
PROTAC再获积极疗效数据 Arvinas股价暴涨95%
12月14日，开发PROTAC蛋白降解剂的领军企业Arvinas公布了其产品管线中又一款药物ARV-471针对乳腺癌患者中的I期积极疗效数据，同时也最新发布了ARV-110 针对前列腺癌患者的临床数据。受此消息刺激，Arvinas股价在盘前交易阶段即翻倍，整个交易日股价亢奋，以暴涨95%收盘，市值达到23.67亿美元。ARV-471治疗晚期ER+/HER2-