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新型口服PROTAC蛋白降解剂ARV-471二期临床:临床获益率38%!

2021年7月,辉瑞与Arvinas达成24.5亿美元协议,开发ARV-471。PROTAC蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。

2022-11-25

Cell子刊:上海科技大学范高峰等通过PROTAC靶向降解致癌因子NAMPT

这些结果表明,通过PROTAC靶向降解具有促进肿瘤功能的蛋白质NAMPT的有益效果和可行性,能够达到传统酶抑制剂难以实现的效果。

2022-11-04

NAR:浙大侯廷军团队报道蛋白降解靶向嵌合体数据库PROTAC-DB 2.0

因此,在2.0版本中,作者利用自主开发的PROTAC-Model建模方法为活性较好的PROTAC分子构建了相应的三元复合物计算模型,辅助研究者进行基于结构的PROTAC理性设计。

2022-11-04

Nature子刊:智能与模拟计算双驱动加速PROTAC药物研发

利用智能与模拟计算双驱动加速PROTAC药物研发,在短短49天内发现了具有高降解活性及高药代性能的新型先导化合物并完成湿实验验证。

2022-09-19

PROTAC抗癌新突破!治疗高风险白血病,有效延长小鼠生存期

在患者来源的T-ALL小鼠异种移植模型中,LCK PROTAC对LCK的信号抑制作用较达沙替尼延长了630%,有效延长了模型小鼠的生存期。

2022-08-29

Nature子刊:调控蛋白质稳态,司龙龙团队建立PROTAC减毒疫苗新策略

该研究基于合成生物学理念,将细胞的蛋白质降解机器生物学机制拓展至生命体—病毒疫苗的设计,不仅为病毒疫苗开发提供了新思路,丰富了人类抵御病毒的疫苗技术武器库

2022-07-06

四川大学: 一种BRD4 PROTAC纳米片可以有效治疗胶质瘤

胶质瘤是一种起源于胶质细胞或前体细胞的颅内原发恶性肿瘤,占中枢神经系统肿瘤的25.5%。临床上,胶质瘤的治疗主要依靠手术切除,辅以术后的放化疗。

2022-07-08

Cell:新型PROTAC,首次实现细菌内靶蛋白降解,可作为新型抗菌剂

细菌感染每年导致数十万人死亡,尤其在中低收入国家。

2022-06-23

辉瑞新型口服PROTAC蛋白降解剂ARV-471:ER降解率达90%,临床获益率41%!

2021年7月,辉瑞与Arvinas达成24.5亿美元协议,开发ARV-471。PROTAC蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。

2021-11-22