Cell子刊:上海药物所徐石林团队开发PROTAC降解剂,靶向METTL3-METTL14复合物,治疗白血病
在这项研究中,徐石林团队尝试开发一种有效的治疗工具,可以破坏METTL3和/或METTL14的稳定性。
2024-01-11
改变PROTAC研发逻辑获得最新进展
总之,这项研究通过将分合纳米平台和多肽自组装技术应用于PROTAC技术中,成功开发了一种新型的药物研发平台SM-PROTAC,它具有高效、可靠、节省时间等优点,在药物研发领域具有广阔的应用前景。
2023-04-21
打破肿瘤耐药性僵局,PROTAC先驱发布首个RIPTAC药物临床前数据,将于今年内开展IND准备工作
Halda 首席科学官 Kat Kayser-Bricker 博士表示,当前主要候选管线的首批数据证明了 RIPTAC 药物模式的独特机制以及在前列腺癌症模型中所展示的临床前活性。
2023-03-01
Acta Pharmaceutica Sinica B: PROTAC技术作为鉴定二萜类化合物靶标的新工具
蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)是一种利用内源性蛋白酶体选择性降解靶蛋白的新方法。由于PROTAC可以在没有高亲和力的情况下降解目标蛋白质,因此很自然地推测这项技术可以用于识别天然产品的靶标。
2022-11-28
新型口服PROTAC蛋白降解剂ARV-471二期临床:临床获益率38%!
2021年7月,辉瑞与Arvinas达成24.5亿美元协议,开发ARV-471。PROTAC蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。
2022-11-25
Cell子刊:上海科技大学范高峰等通过PROTAC靶向降解致癌因子NAMPT
这些结果表明,通过PROTAC靶向降解具有促进肿瘤功能的蛋白质NAMPT的有益效果和可行性,能够达到传统酶抑制剂难以实现的效果。
2022-11-04
NAR:浙大侯廷军团队报道蛋白降解靶向嵌合体数据库PROTAC-DB 2.0
因此,在2.0版本中,作者利用自主开发的PROTAC-Model建模方法为活性较好的PROTAC分子构建了相应的三元复合物计算模型,辅助研究者进行基于结构的PROTAC理性设计。
2022-11-04
Nature子刊:智能与模拟计算双驱动加速PROTAC药物研发
利用智能与模拟计算双驱动加速PROTAC药物研发,在短短49天内发现了具有高降解活性及高药代性能的新型先导化合物并完成湿实验验证。
2022-09-19
PROTAC抗癌新突破!治疗高风险白血病,有效延长小鼠生存期
在患者来源的T-ALL小鼠异种移植模型中,LCK PROTAC对LCK的信号抑制作用较达沙替尼延长了630%,有效延长了模型小鼠的生存期。
2022-08-29