Nature子刊:PI3K抑制剂即将迎来大爆发
磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)在癌症和免疫失调中广泛过度激活,促使人们致力于开发治疗性PI3K抑制剂。尽管存在药物耐受性差和耐药等问题,但一些PI3K抑制剂已获批上市,数十种亚型选择性及个别泛PI3K抑制剂正处于临床研发阶段,预计未来一段时间,将会有更多PI3K抑制剂上市。我们预测PI3K抑制剂领域即将迎来大爆发,有望产生重磅炸弹级别
Cancer Res:MAP3K7-IKK炎症信号调节AR蛋白降解和前列腺癌进展
雄激素受体(AR)是前列腺癌(PCA)的主要生存因素。炎症与许多癌症类型有关,包括前列腺癌。MAP3K7(又称TAK1)及其下游的IκB激酶β(IKKβ)被促炎细胞因子如肿瘤坏死因子α激活,刺激NFκB生存通路。矛盾的是,MAP3K7在人类前列腺癌中经常被缺失。本研究揭示了炎症激活的MAP3K7-IKKβ轴在降解AR蛋白方面先前未知的肿瘤抑制功能。此外,作者
美国FDA受理新一代PI3Kδ抑制剂/新型CD20单抗组合(umbralisib+Ukoniq)!
该方案将为CLL/SLL患者提供一种新的、无化疗治疗选择,显著延长无进展生存期。
PI3Kδ抑制剂zandelisib治疗B细胞恶性肿瘤疗效强劲:总缓解率82-100%!
zandelisib是一种口服选择性磷脂酰肌醇-3-激酶δ(PI3Kδ)抑制剂,具有差异化特征。
辉瑞与Celcuity达成合作 开发用于乳腺癌的PI3K/mTOR抑制剂
据外媒报道,细胞分析公司Celcuity宣布与辉瑞公司达成全球许可协议,辉瑞将gedatolisib(一种1b期pan-PI3K / mTOR抑制剂)专有权授予给Celcuity。Gedatolisib正在临床开发中,用于治疗ER + / HER2-阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。根据许可协议条款,辉瑞向Celcuity提供了全球许可,
拜耳PI3K抑制剂Aliqopa+利妥昔单抗3期临床:显著延长无病生存期!
与安慰剂+利妥昔单抗相比,Aliqopa+利妥昔单抗显著延长无进展生存期(中位PFS:21.5个月 vs 13.8个月)、显著提高总缓解率(ORR:80.8% vs 47.7%)。
信达生物PI3Kδ抑制剂parsaclisib拟纳入突破性治疗品种
3月22日,中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)最新公示,信达生物(香港联交所股票代码:01801)PI3Kδ口服抑制剂parsaclisib已被纳入拟突破性治疗品种,拟定适应症为复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。滤泡性淋巴瘤是血液系统中形成的一种恶性肿瘤,占全世界非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin lymphoma, NHL)的22%,占
先声药业与Kazia签署2.92亿美元协议:在中国开发PI3K抑制剂paxalisib!
paxalisib是一种可以穿透血脑屏障的PI3K/Akt/mTOR通路小分子抑制剂,一线治疗胶质母细胞瘤(GBM)展现强劲疗效!