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Cell Rep:靶向作用细胞溶酶体的特殊蛋白通道或能选择性地杀灭癌细胞

来自密歇根大学等机构的科学家们通过研究就识别出了其中一种靶点,即细胞溶酶体中的一个锌离子和钙离子渗透通道,溶酶体是主要负责回收细胞废弃物、营养感知以及细胞代谢的细胞器。

2021-10-27

DRAK2 通过与 SRSF6 相关的 RNA 选择性剪接加剧非酒精脂肪肝疾病的进展

非酒精性脂肪性肝炎(NASH)是一种晚期非酒精性脂肪性肝病(NAFLD),其后果严重,目前缺乏批准的药物治疗。

2021-10-15

选择性雌激素受体降解剂(SERD)elacestrant 3期临床获得成功!

在总体人群和ESR1突变亚组人群中,与标准护理相比,elacestrant显著延长无进展生存期(PFS)。

2021-10-22

德琪医药合作的新一代选择性核输出抑制剂(SINE)eltanexor进入2期研究!

今年5月底,德琪医药宣布,eltanexor的1/2期临床试验在中国完成首例患者给药。

2021-10-22

美国FDA批准Tavneos:首个口服选择性补体C5a受体抑制剂,治疗ANCA相关血管炎!

Tavneos通过精确地阻断C5a受体,阻止破坏性炎症细胞对C5a激活做出反应。

2021-10-12

研究揭示缩胆囊素受体识别配体和G蛋白选择性的分子机制

  中国科学院上海药物研究所研究员蒋轶/徐华强团队、赵强团队、吴蓓丽团队、王明伟/杨德华团队和上海科技大学研究员赵素文团队在Nature Chemical Biology上,背靠背在线发表了题为Ligand recognition and G protein-coupling promiscuity of cholecystokinin

2021-09-26

Nature子刊揭示激肽选择性识别和缓激肽受体激活的分子机制

  近日,中国科学院上海药物研究所蒋轶/徐华强团队联合王明伟团队,在Nature Structural & Molecular Biology上以Molecular basis for kinin selectivity and activation of the human bradykinin receptors为题发表研究成

2021-09-15

Cell Death & Differentiation:MTH1通过选择性抑制活化的T细胞来缓解T细胞驱动的疾病

T细胞驱动的疾病在全球造成了相当大的发病率和残疾,迫切需要新的靶向疗法。

2021-08-30

有机-金属杂化体对核酸四链体-双链杂化体的选择性结合和溶液结构

核酸二级结构的形成对其在体内的生物功能起着至关重要的作用。G-四链体作为一种特殊的核酸二级结构已被发现存在于基因中具有重要功能的特定区域。G-四链体的折叠和展开影响着基因表达、基因组稳定性和端粒酶活性。含有互补碱基对的富鸟嘌呤寡核苷酸序列可以形成四链体-双链杂化体(QDHs)。在脑组织和肿瘤相关基因中发现了高频率的可形成QDH的序列。G-四链体的折叠和展开的

2021-08-14

配合物结合核酸G-四链体取得新进展:一种选择性靶向的时空控制策略

富含鸟嘌呤的核酸序列可以形成非典型的G-四链体二级结构,普遍存在于人类端粒和基因启动子等具有重要生物学功能的区域中。近年来,G-四链体已经成为抗癌药物开发的潜在靶点。能够识别并选择性结合G-四链体的小分子化合物具有调节其相应基因表达的能力,具有抗肿瘤活性。然而,选择性G-四链体结合剂的开发仍然面临着巨大的挑战。常见的核酸G-四链体的靶向小分子的设计策略是设计

2021-07-26