Journal of Medicinal Chemistry:靶向心肌线粒体的PET/荧光双模态小分子成像探针取得进展
临床上常用X线、CT、磁共振、超声和放射性核素显像作为心血管病的诊断手段。其中,核素显像可从心肌代谢方面评估心血管症状,灵敏度和特异度较高,但存在半衰期短、成本高等缺陷,导致核素显像应用受限,临床上迫切需求新型PET心脏功能显像剂的出现。在前期研究中,中国科学院上海药物研究所分子影像中心发现吲哚乙烯喹啉盐F16类化合物是一
PNAS:复旦大学赵冰樵团队揭示小分子药物MLN4924改善脑卒中神经血管损伤
近日,复旦大学脑科学研究院/医学神经生物学国家重点实验室赵冰樵教授团队,在美国科学院院刊《PNAS》在线发表题为“The NEDD8-activatingenzyme inhibitor MLN4924 reduces ischemic brain injury in mice”的研究论文,揭示了小分子药物“MLN4924
Cell Discovery:发现促进多组织再生、延缓衰老的小分子代谢物
再生是机体修复受损、病变或衰老组织的重要过程。从低等动物到人类,不同物种具有不同程度的再生能力,并且这种能力随着物种的不断进化而逐步降低。例如,低等动物中的蝾螈能够实现断肢的完全再生,而包括人类在内的大多数哺乳动物仅具备有限的再生和损伤修复能力。在哺乳动物中,鹿角是唯一能够完全再生的器官。尽管高度进化的物种能在组织损伤时启动相应的再生修复程序,但
新型GRAB荧光探针用于检测胞外ATP的时空动态变化
三磷酸腺苷(ATP)、二磷酸腺苷(ADP)、腺苷(Adenosine,Ado)等嘌呤类分子细胞内外广泛存在。胞内的嘌呤类分子主要负责调控细胞能量代谢等过程;而胞外的嘌呤类分子则作为信号分子(被称为“嘌呤类递质”),通过作用在其相应受体调节呼吸调控、味觉感受、睡眠等生理活动;嘌呤类递质及其受体还参与调节癫痫、疼痛、炎症反应、脑外伤和缺血等病理状态。
Communications Biology:揭示橘小实蝇全球入侵的分子机制
Nautre子刊Communications Biology在线发表了我院首席科学家朱水芳科研团队领衔完成的研究论文“Chromosome-level genome assembly of Bactrocera dorsalis reveals its adaptation and invasion mechanisms”。该研究报道
Science:揭示小分子抑制剂与三磷酸腺苷结合盒式转运蛋白超家族MsbA蛋白变构机制
三磷酸腺苷结合盒式(ATP Binding Cassette, ABC)转运蛋白是一类跨生物膜运输的蛋白。ABC转运蛋白可利用ATP水解释放的能量将细菌胞内有毒化合物排出,从而使细菌产生耐药性。ABC转运蛋白是潜在的小分子药物靶标,但是小分子药物调控ABC转运蛋白的机制仍然不清楚。近日,来自哈佛大学医学院团队在《Science》期刊上发表题为“distinc
我国科学家开发新型荧光探针用于检测内源大麻素的时空动态变化
内源性大麻素(eCB)是由神经元合成和释放的一类脂类神经调质分子,可参与大脑多个脑区的突触可塑性调节,对情绪、睡眠、食欲等神经活动过程具有调控功能。内源大麻素系统的调控异常与神经退行性疾病、癫痫、成瘾、抑郁症和精神分裂症等诸多神经疾病和精神类疾病密切相关。然而,目前缺乏高灵敏度、高时空分辨率的实验手段直接检测在体eCB的动态变化。近日,发表在《N
Science子刊:小分子GX-202有望阻止结直肠癌转移
在一项新的研究中,来自美国洛克菲勒大学等研究机构的研究人员确定了一种称为RGX-202的小分子化合物,它在未来可能与标准化疗组合使用以阻止结直肠癌转移。他们展示了这种化合物如何阻断癌细胞储存能量的一种关键途径,从而杀死它们并缩小小鼠体内的肿瘤。
中国科学家开发新型胰岛素分泌监测荧光探针
胰岛素是体内唯一的降血糖激素,由胰岛β细胞分泌。胰岛β细胞功能失调和胰岛素分泌紊乱是2型糖尿病的核心驱动因素。胰岛素分泌是一个精细的动态调控过程,如何可视化胰岛素分泌过程,揭示胰岛素分泌调控机制是胰岛生物学领域的难点问题。胰岛素在β细胞内与高浓度锌离子形成晶体结构,因此采用不透膜的锌离子荧光探针可标记胰岛素/Zn2+晶体,从而指示胰岛