锐格医药自主研发的新型小分子GLP-1R激动剂RGT-075完成II期临床试验首例患者给药
2022年4月12日,上海齐鲁锐格医药研发有限公司(锐格医药)宣布,公司自主研发的新型口服小分子GLP-1受体激动剂RGT-075在美国完成II期临床试验首例患者给药。
Cell子刊:熊敬维/雷晓光/赵世民合作开发出促进心脏再生和治疗心梗的小分子鸡尾酒疗法
该研究首次报道了5个小分子药物组合可以有效促进成年大鼠心脏再生,并且证明该药物组合对心肌梗塞有良好的治疗作用。
Nature子刊:发现能工程化修饰肠道细胞类型的特殊小分子
来自Broad研究所等机构的科学家们通过研究在实验室中开发出了一种能够模拟屏障组织(比如肠道)的专门的组织样的结构,旨在识别出帮助开发新型疗法的靶点,屏障组织能被暴露于来自外部世界的物质中,但其也能作为一种保护层。多年来,科学家们已经开发出了更为复杂的上皮屏障组织的三维模型,比如肠道等,这些模型被称之为肠道类器官。
Nature:小分子TMPRSS2抑制剂有望作为鼻喷雾剂预防和治疗COVID-19
在一项新的针对小鼠的研究中,来自美国康奈尔大学、加拿大舍布鲁克大学和英属哥伦比亚大学的研究人员一种新发现的小分子可能能够被喷到人们的鼻子里,以便在暴露之前预防COVID-19疾病,如果在冠状病毒SARS-CoV-2感染后不久就进行治疗,就可能提供早期治疗。
小分子抑制剂靶向E2泛素结合酶UbcH5c抑制胰腺癌生长和转移
胰腺癌是一种高度侵袭性的恶性肿瘤,其特点是诊断晚,治疗方法有限。根据肿瘤的可切除性,胰腺癌患者被分为四类:可切除的、边缘可切除的、局部晚期的和转移的。尽管近年来胰腺癌的早期诊断和治疗取得了一定的进展,但完整的手术切除是胰腺癌患者获得治愈的唯一途径。大多数病例(高达80%)在晚期确诊,失去手术机会。
Mol Cancer Ther:发现小分子MMRi62诱导胰腺癌细胞死亡机制
在一项新的研究中,来自美国罗斯威尔公园综合癌症中心、纽约州立大学和中国西安交通大学第二附属医院的研究人员发现了一种通过铁代谢途径抑制胰腺癌细胞生长和转移的分子。他们的研究结果为开发一种治疗胰腺癌的新候选药物铺平了道路。
Plant Communications:总结植物次生代谢小分子多样性的(泛)基因组基础
植物是优秀的“化学家”,可以合成20-100万多种结构和功能各异的天然小分子化合物。植物次生代谢小分子化合物在植物生长发育、胁迫响应、抗病抗逆、植物与环境互作等方面都有重要作用,它们中的大部分只在特定的植物家族或者物种中分布,其生物合成往往涉及到多种多样的酶反应步骤和亚细胞分区。植物的基因组重复序列多、结构复杂、大小不一,
PNAS:复旦大学赵冰樵团队揭示小分子药物MLN4924改善脑卒中神经血管损伤
近日,复旦大学脑科学研究院/医学神经生物学国家重点实验室赵冰樵教授团队,在美国科学院院刊《PNAS》在线发表题为“The NEDD8-activatingenzyme inhibitor MLN4924 reduces ischemic brain injury in mice”的研究论文,揭示了小分子药物“MLN4924
Cell Discovery:发现促进多组织再生、延缓衰老的小分子代谢物
再生是机体修复受损、病变或衰老组织的重要过程。从低等动物到人类,不同物种具有不同程度的再生能力,并且这种能力随着物种的不断进化而逐步降低。例如,低等动物中的蝾螈能够实现断肢的完全再生,而包括人类在内的大多数哺乳动物仅具备有限的再生和损伤修复能力。在哺乳动物中,鹿角是唯一能够完全再生的器官。尽管高度进化的物种能在组织损伤时启动相应的再生修复程序,但
Journal of Medicinal Chemistry:靶向心肌线粒体的PET/荧光双模态小分子成像探针取得进展
临床上常用X线、CT、磁共振、超声和放射性核素显像作为心血管病的诊断手段。其中,核素显像可从心肌代谢方面评估心血管症状,灵敏度和特异度较高,但存在半衰期短、成本高等缺陷,导致核素显像应用受限,临床上迫切需求新型PET心脏功能显像剂的出现。在前期研究中,中国科学院上海药物研究所分子影像中心发现吲哚乙烯喹啉盐F16类化合物是一