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甘丙素受体3−--治疗视网膜变性的新药理靶点

甘丙肽受体(GALRs)属于蛋白偶联受体(GPCRs)家族,包括GALR1、GALR2和GALR3三个亚型。GALR广泛分布于神经系统,但也在非神经组织中表达。

2023-02-06

孙金鹏/张岩/于晓/冯世庆团队揭示膜受体识别脂肪酸中不饱和双键并产生差异性信号转导机制

研究团队利用冷冻电镜解析了在4种脂肪酸配体(EPA、LA、9-HSA、OA)和小分子激动剂TUG891激活下的GPR120-Gi/Giq复合物高分辨率三维结构。

2023-03-06

研究解析人源松弛素/胰岛素样肽受体4复合物三维结构

合作团队利用大肠杆菌表达、高密度发酵和专有蛋白纯化技术批量生产INSL5,为结构解析奠定了坚实的物质基础。

2023-02-06

Cell:中美科学家联手解析出整个阿片类受体家族的三维结构

在继续努力改进阿片类止痛药的过程中,来自中国科学院和美国北卡罗来纳大学的研究人员在一项新的研究中利用低温电镜技术解决了整个阿片类受体(opioid receptor)家族与其天然的肽结合的详细结构。

2023-01-29

BJP: CB1受体和大麻二酚对Cav3.2和Cav2.2钙通道的差异性调节

大麻类药物治疗慢性疼痛的潜在疗效尚不清楚,许多临床试验报告疗效有限,但请参阅。尽管如此,许多患者使用大麻素类药物,如Delta-9四氢大麻酚(THC)或大麻二醇(CBD)来缓解疼痛。

2023-02-06

Sci:靶向血管内皮生长因子受体作为骨性关节炎及相关疼痛的治疗策略

骨关节炎(OA)疼痛是患者寻求医疗服务的一个主要原因。然而,骨性关节炎疼痛的病因仍不清楚。目前,还没有可以逆转或阻止骨性关节炎进展的骨性关节炎疾病修饰药物(OADMD)。

2023-01-30

Cell Discovery:揭示腺苷受体A2BR结合内源性和选择性配体的分子机制

研究解析了腺苷受体家族A2BR受体分别结合内源性配体腺苷(ADO)和选择性激动剂小分子(BAY 60-6583)并偶联改造型Gs复合物的冷冻电镜结构,分辨率分别为3.2埃和2.9埃。

2023-01-15

Chem:上海交大肖泽宇/张健团队开发DNA“模块化”可编程策略,构筑双价配体实现对受体激活的精细调控

研究团队探讨了此最优双价配体与M1受体作用的分子机制。通过分子对接预测并实验证实了此双价配体与M1受体作用的氨基酸位点。

2023-01-18

施一公团队发现APOE4受体,揭示阿尔茨海默病最强风险因子致病原因

首次在结构上阐明APOE结合受体复合物,揭示了关于APOE亚型特异性和受体介导信号的线索。

2023-01-04

Med Res Rev:多巴胺D2受体配体治疗神经精神障碍的研究进展

多巴胺D2亚型受体(D2R)是治疗精神分裂症、抑郁症、帕金森病(PD)和焦虑等典型中枢神经系统疾病的重要靶点,这些疾病影响着世界各地的许多人。最近,D2R成为治疗不宁腿综合征的一个有趣的靶点。

2022-10-18