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Sci Adv:闻宏、金坚合作开发靶向乙酰化阅读器蛋白ENL的高效特异性蛋白质降解剂

该研究开发了一种高效且特异的ENL蛋白PROTAC降解剂MS41,并详细阐述了MS41抑制白血病细胞生长的分子机制。同时,通过小鼠肿瘤模型验证了其在体内的抑制效果。

2024-10-08

Cell Rep Med:类泛素化抑制通过增强合成代谢心磷脂途径防止对乙酰氨基酚诱导的肝损伤

本研究数据表明,通过阻断类化修饰来防止TAM41降解可恢复AILI中的线粒体活性并阻止肝损伤。

2024-08-29

科研人员开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶/组蛋白去乙酰化酶的双效抑制剂

这一新型DNMT1/HDAC双效抑制剂能够有效逆转表观遗传修饰异常,发挥抗实体瘤活性,为新型抗肿瘤药物的研发工作以及基于异常谱系重塑的肿瘤治疗新策略提供药物先导化合物。

2024-10-03

Nature:揭示胆碱通过FLVCR2蛋白进入大脑机制

研究人员利用高功率低温电镜准确地看到了胆碱如何与FLVCR2结合。这对于了解如何设计模拟胆碱的药物,使其能够通过FLVCR2转运到达大脑内的作用部位至关重要。

2024-05-13

粘多糖症相关溶酶体乙酰转移酶的跨膜催化机制

该工作解析了以二聚化的形式存在的HGSNAT。HGSNAT整体形状类似大写字母“M”,是全新的折叠结构。研究发现,HGSNAT的跨膜螺旋形成亲水性的跨膜通道。

2024-06-06

Adv Sci丨浙江大学朱成梁/蒋莉/曹戟揭示其在巨噬细胞中去乙酰酶非依赖性促炎功能

在这项研究中,发现了HDAC7以前未被探索的、不依赖去乙酰化酶的促炎作用,并报道了第一个体内有效的HDAC7特异性降解剂B4。

2024-08-04

研究人员实现RNA定点高效乙酰化修饰

该研究重组真核生物tRNA乙酰化修饰活力,提出乙酰化修饰酶复合物Kre33-Tan1识别底物的“分子标尺”模型,实现tRNA与小RNA分子上的定点高效乙酰化修饰。

2024-04-24

Redox Biology: 线粒体GPX4乙酰化参与镉诱导的肾细胞铁死亡

本研究探讨急性镉暴露对肾细胞铁死亡的影响。研究者发现急性Cd暴露引起小鼠肾脏和HK-2细胞线粒体脂质过氧化。

2024-05-26

周小龙团队实现RNA定点高效乙酰化修饰

该研究基于已解析和预测的酵母Kre33结构,构建并纯化了一个C -末端柔性结构域( flexible domain,FD )截短的Kre33。

2024-05-10

Nature子刊:于杰/盖景鹏团队揭示粘多糖症相关溶酶体乙酰转移酶HGSNAT的跨膜催化机制

本研究揭示了HGSNAT介导的一种全新的溶酶体跨膜区乙酰化的催化机制,完全不同于传统的乙酰转移酶,为开发更有效的治疗MPS IIIC疾病的治疗策略提供了结构见解。

2024-05-21