er+乳腺癌新药！新型口服PROTAC蛋白降解剂ARV-471二期临床：临床获益率38%!
2021年7月，辉瑞与Arvinas达成24.5亿美元协议，开发ARV-471。PROTAC蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。
Cancer Research: 一种针对er+乳腺癌的er辅助调节因子一级抑制剂PELP1
乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤，是仅次于肺癌的第二大癌症相关死亡原因，全球每年约有57万人死于乳腺癌(占癌症死亡人数的7%；占所有死亡人数的1%)。
er+/Her2-乳腺癌新药！选择性雌激素受体降解剂（SerD）elacestrant在美国申请上市!
elacestrant是第一个也是目前唯一一个在治疗绝经后女性和男性er+/Her2晚期或转移性乳腺癌的关键试验中显示顶线阳性结果的实验性口服SerD。
浙大闵军霞/王福俤团队提出食管鳞癌治疗全新策略，靶向LSD1-G9a-er应激通路
该研究通过运用不同类型肿瘤细胞系对39种表观遗传小分子药物库进行功能筛选，发现 LSD1 的抑制剂 SP2509 及 G9a 的抑制剂 BIX01294 显著抑制多种肿瘤细胞生长。
赛诺菲雌激素受体降解剂amcenestrant治疗er+/Her2-乳腺癌2期研究失败！
amcenestrant是一种优化的口服SerD，可与乳腺癌细胞中的雌激素受体（er）结合，抑制其正常功能并触发降解，从而使其不再被肿瘤细胞利用促进生长。
Nature子刊: 乳腺癌erα+表型需要压缩应力介导的p38激活
乳腺癌现在是全球最常见的癌症，也是女性死亡的主要原因。三分之二的乳腺癌表达管腔雌激素受体阳性(erα+)表型，这种表型最初对抗激素治疗有反应，但出现了耐药性。
er+乳腺癌新药！辉瑞新型口服PROTAC蛋白降解剂ARV-471：er降解率达90%，临床获益率41%!
2021年7月，辉瑞与Arvinas达成24.5亿美元协议，开发ARV-471。PROTAC蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。
CCR：早发现这个标志物，就知道为啥有些er+乳腺癌用不对药了
雌激素受体阳性（er+）、人表皮生长因子受体2阴性（Her2-）乳腺癌是最常见的乳腺癌类型，分别占50岁以下和50岁及以上女性乳腺癌病例总数的65%和75%[1]。虽然内分泌治疗已经让这类乳腺癌患者的预后有了显着改善，但是很多患者还是会因为耐药导致的治疗失败而死亡。在过去的20年中，对于晚期er+患者，CDK4/6抑制剂为改善她们的预
er+/Her2-乳腺癌新药！选择性雌激素受体降解剂（SerD）elacestrant 3期临床获得成功!
在总体人群和ESR1突变亚组人群中，与标准护理相比，elacestrant显著延长无进展生存期(PFS)。
Cell：促进癌症的雌激素受体erα也会导致癌症抗药性
尽管遭受无数的会杀死任何正常细胞的应激---从缺氧到化疗，但是癌细胞还是会增殖。如今，在一项新的研究中，研究人员深入了解了它们如何通过一种强大的雌激素受体的下游活性来实现这一点。这一发现为克服许多类型的乳腺癌对他莫西芬等药物产生的抗药性提供了线索。