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J Clin Oncol | Taletrectinib:对抗G2032R突变的强效ROS1抑制剂,临床研究显现持续疗效

Taletrectinib是一种有效的下一代ROS1 TKI,在TKI-naїve和克唑替尼预处理的ROS1+ NSCLC中都显示出有意义的疗效结果。

2024-06-06

礼来小分子抑制剂再获FDA加速批准

名为LIBRETTO-121的临床试验评估了Reztevmo在儿童和青少年患者中的疗效,该试验是一项国际性、单臂、多队列研究。

2024-06-05

Adv Sci:同济大学李强/王飞龙团队报道NLRP3炎症小体新型抑制剂

该研究不但首次明确了UK5099除了MPC之外的作用靶点,还为临床治疗NLRP3炎症小体相关性疾病提供了一种新的候选小分子。

2024-07-08

CCR4抑制剂终止开发,RAPT股价大跌42%

这两项临床试验于2024年2月被FDA暂停,原因是在治疗AD试验中有一名患者出现严重的肝衰竭不良事件,需要进行移植。

2024-05-15

Cell Chem Biol:科学家开发出有望治疗人类三阴性乳腺癌的新型抑制剂化合物

本文研究中,研究人员开发的潜在有效且耐受的双噻唑LOX抑制剂有望增强三阴性乳腺癌患者对化疗的反应。

2024-08-19

CETP抑制剂III期研究成功,或将被大型公司收购

Obicetrapib是一款胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。CETP主要由肝脏分泌,进入循环系统后可以结合HDL颗粒,能够介导胆固醇酯由HDL向LDL以及VLDL转移。

2024-08-02

科研人员开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶/组蛋白去乙酰化酶的双效抑制剂

这一新型DNMT1/HDAC双效抑制剂能够有效逆转表观遗传修饰异常,发挥抗实体瘤活性,为新型抗肿瘤药物的研发工作以及基于异常谱系重塑的肿瘤治疗新策略提供药物先导化合物。

2024-10-03

张惠杰/杨魏/李晋团队揭示降糖药SGLT2抑制剂改善非酒精性脂肪肝的机制

该研究揭示了SGLT2抑制剂靶向CD8+ T细胞内的酮体代谢以改善MASH的病理生理学机制,为将来SGLT2抑制剂作为“老药新用”的治疗策略提供了一个重要的科学依据。

2024-09-12

英矽智能泛TEAD抑制剂ISM6331获FDA孤儿药认定与临床试验许可,用于治疗间皮瘤

研发团队在第一轮化合物生成中成功获得3个具有前景的苗头化合物系列,并在Chemistry42 提供的亲和力和新颖性评分等辅助信息的基础上进一步开展分子优化,最终得到临床前候选化合物ISM6331。

2024-08-08

国产第3款:信立泰DPP-4抑制剂「福格列汀」获批上市

福格列汀为二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,具有口服吸收迅速、半衰期长、作用持久等特点。

2024-07-07