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研究发现表皮生长因子受体分子胶降解剂

该研究发现了目前第一个表皮生长因子受体的分子胶水，为三萜类化合物甲基巴多索隆用于乳腺癌等表皮生长因子受体抑制剂不敏感肿瘤类型的临床治疗奠定了基础。

2024-12-27

研究团队成功地将 KRAS、PROTAC 和 VHL 三种成分共晶体化。利用 X 射线晶体学，他们可以直观地看到这种复合物的原子细节结构，帮助他们了解这种小分子化合物是如何将这两种蛋白招募在一起的。

2024-09-30

本研究开发了两种小分子药物——dWIZ1和dWIZ2，可以将转录因子WIZ招募到CRBN形成三元复合物，促进WIZ的降解，进而上调胎儿血红蛋白（HbF）的表达水平，用于治疗镰状细胞病（SCD）。

2024-07-16

结果证明，LIVTAC作为一种新型的HCC治疗手段，可有效避免传统药物干预手段因分子靶向性不足而产生的“在靶毒性”，突显了其转化应用的巨大潜力，有望用于其它肝脏疾病的治疗。

2024-09-06

作者开发了一种分子，将BCL6与一种名为CDK9的蛋白绑定在一起，其中CDK9是一种催化基因活化的酶，可以激活BCL6通常关闭的一组凋亡基因。

2024-10-27

BHV-1300是一种在研的双特异性蛋白降解剂，其作用机制是寻找并与致病性IgG结合，将其带到肝脏进行降解。这使BHV-1300具有治疗类风湿性关节炎、重症肌无力和系统性红斑狼疮等抗体驱动疾病的潜力。

2024-06-03

本研究揭示了PHGDH在结直肠癌干细胞中的关键作用，并证明通过分子胶介导的PHGDH降解可以显著削弱结直肠癌的干性和恶性表型。

2024-09-18

该研究开发了一种高效且特异的ENL蛋白PROTAC降解剂MS41，并详细阐述了MS41抑制白血病细胞生长的分子机制。同时，通过小鼠肿瘤模型验证了其在体内的抑制效果。

2024-10-08

蛋白靶向降解（TPD）代表了药物开发范式的关键转变，正在进行的研究和临床试验无疑将提供更深入的见解。

2024-11-18