50亿美元分子胶合作、一周前超10亿美元大单！BMS为蛋白降解领域打了一剂强心针……
拥有独特商业模式的生命科学公司Evotec SE宣布与百时美施贵宝（BMS）将延续双方在蛋白降解赛道的战略合作。根据协议，Evotec SE收到了2亿美元预付款。预计这一合作最高可为Evotec SE
锐格医药自主研发的新型小分子GLP-1R激动剂RGT-075完成II期临床试验首例患者给药
2022年4月12日，上海齐鲁锐格医药研发有限公司（锐格医药）宣布，公司自主研发的新型口服小分子GLP-1受体激动剂RGT-075在美国完成II期临床试验首例患者给药。
Nature：小分子TMPRSS2抑制剂有望作为鼻喷雾剂预防和治疗COVID-19
在一项新的针对小鼠的研究中，来自美国康奈尔大学、加拿大舍布鲁克大学和英属哥伦比亚大学的研究人员一种新发现的小分子可能能够被喷到人们的鼻子里，以便在暴露之前预防COVID-19疾病，如果在冠状病毒SARS-CoV-2感染后不久就进行治疗，就可能提供早期治疗。
赛诺菲雌激素受体降解剂amcenestrant治疗ER+/HER2-乳腺癌2期研究失败！
amcenestrant是一种优化的口服SERD，可与乳腺癌细胞中的雌激素受体（ER）结合，抑制其正常功能并触发降解，从而使其不再被肿瘤细胞利用促进生长。
Plos Genetics：揭示新烟碱类和多杀菌素类等重要杀虫剂的分子靶标
烟碱型乙酰胆碱受体（Nicotinic acetylcholine receptors， nAChRs）是一种主要表达于昆虫中枢神经系统的五聚体配体门控阳离子通道，也是新烟碱类（neonicotinoids）和多杀菌素类（spinosyns）等重要杀虫剂的靶标。但是近年来，害虫抗性和对蜜蜂的毒性问题限制了其发展并促使了砜亚胺类（sulfoximi
Chemosphere：揭示生防木霉降解有机磷农药敌敌畏的分子机理
高毒有机磷农药尽管已被普遍禁止使用，但中、低毒有机磷农药在农业生产中仍被广泛使用，目前针对中低毒农药对环境和人畜污染存在的潜在风险缺乏关注。敌敌畏（2，2-dichlorovinyldimethyl phosphate），作为一种至今仍然在大量使用的中等毒性有机磷广谱杀虫剂，不适当使用可对水体和大气可造成污染，尤其对水产养殖，如鱼类、
辉瑞新型口服PROTAC蛋白降解剂ARV-471：ER降解率达90%，临床获益率41%!
2021年7月，辉瑞与Arvinas达成24.5亿美元协议，开发ARV-471。PROTAC蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。
Sci Transl Med：识别出能有效降解促癌蛋白SUMO1的小分子化合物
来自印第安纳大学医学院等机构的科学家们通过研究开发了一种新型化合物，其或能降解促癌蛋白SUMO1，文章中，研究人员描述了他们如何尝试为这种被描述为无成药性癌症相关蛋白寻找一种特殊降解剂的。
选择性雌激素受体降解剂（SERD）elacestrant 3期临床获得成功!
在总体人群和ESR1突变亚组人群中，与标准护理相比，elacestrant显著延长无进展生存期(PFS)。