生物刺激剂对芘降解、原核生物群落组成和功能的影响研究取得重要进展
多环芳烃(PAHs)是公认的影响人类健康和环境的污染物。生物刺激(Bio-stimulation)， 是指通过提供营养补充剂/生物能量剂来刺激原有微生物群落，作为一种适当的策略来修复受污染的环境。已有研究表明，草酸、NPK肥料、生物炭、水杨酸盐、乙酸钠等生物刺激剂可以增强细菌的PAHs的降解能力。虽然生物刺激剂可以提高微生物的降解潜力，但在生态环境中，这些因
PROTAC“变”分子胶：MDM2降解剂，竟能降解p53？
PROTACs全称为Proteolysis-Targeting Chimeras，即蛋白水解靶向嵌合体，是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新药物类型，由3部分组成：靶蛋白binder、linker以及E3泛素连接酶binder。也就是说，PROTAC分子的一端与靶蛋白结合，另一端与E3泛素连接酶结合。而E3泛素连接酶可通过将一种叫做泛素的小蛋白贴在靶蛋白上
Sci Adv：科学家揭秘趋化因子激动剂激活CCR5的结构基础和分子机制
2021年6月21日 讯 /生物谷BIOON/ --人类CC趋化因子受体5（CCR5）是一种G蛋白偶联受体（GPCR），其在炎症发生过程中扮演着关键角色，同时还参与到了癌症、HIV和COVID-19的发病过程中，尽管其作为一种药物靶点非常重要，但CCR5的分子激活机制，即趋化因子饥激动剂如何通过受体来传递激活信号，目前研究人员并不清楚。位于许多免疫细胞表面的
首个激酶组图谱为开发靶向癌症相关激酶的降解剂奠定基础
2020年12月6日讯/生物谷BIOON/---对于希望利用一种强大的新技术来破坏称为激酶的细胞酶的科学家们来说，选择可能有点令人难以接受。约有514种不同的蛋白激酶在人体细胞中工作，占整个人类基因组的2.5%。了解其中的哪些蛋白激酶可以被分解，以及哪些药物分子可以最好地执行这种分解，可能会加快靶向攻击癌症和其他疾病中的激酶的治疗方法的开发。在一项新的研究中
睿跃生物开发出两款潜在"first-in-class"蛋白降解剂
10月19日，睿跃生物（Cullgen）宣布，其在药物化学杂志Journal of Medicinal Chemistry（简称JMC）上发表关于发现TRK选择性蛋白降解剂候选药的文章。根据新闻稿，由于具有高度新颖性和科学价值，这篇文章已被JMC选为当期关注文章（Featured Article）。在该研究中，睿跃生物团队基于泛素蛋白酶靶向降解技
小分子STING激活剂SR-717表现出显著的抗肿瘤活性
2020年8月26日讯/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，来自美国斯克里普斯研究所的研究人员发现一种分子可以激活一种名为STING的免疫增强蛋白。这一发现标志着肿瘤学领域的一个关键进展，这是因为STING蛋白以其强大的抗肿瘤特性而闻名。相关研究结果发表在2020年8月21的Science期刊上，论文标题为“Antitumor activity of
人源胰高血糖素样肽-1受体小分子完全激动剂结构与功能研究获进展
近日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组联合上海齐鲁锐格医药研发有限公司在B类GPCR小分子激活研究领域取得进展，首次解析了完全激动剂小分子化合物与胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）复合物的冷冻电镜结构，阐述了小分子完全激动剂激活GLP-1R的分子机制。GLP-1R属于B类GPCR，是治疗II型糖尿病和肥胖的靶标。目前，获批用于治疗II型糖尿病的
Nature：揭示CDK抑制剂CR8作为分子胶水降解剂杀死癌细胞
2020年6月15日讯/生物谷BIOON/---在过去的几年里，人们对一类很有前途的药物产生了极大的兴趣，这类药物并不像大多数传统药物那样通过抑制分子靶标的作用来发挥作用，而是利用细胞回收系统来破坏靶标。然而，人们很难找到和设计这类不寻常的称为分子胶水降解剂（molecular glue degrader）的化合物药物。如今，在美国布罗德研究所和瑞士巴塞尔弗
PROTAC利剑出鞘：STAT3特异性小分子降解剂抑制肿瘤生长
STAT3（Signal transducer and activator of transcription 3）是STAT家族的成员之一，对多种细胞因子、生长因子等等信号进行响应并激活下游基因的表达。STAT3调节与癌细胞中与存活、增殖、生成、侵袭、转移，耐药性和免疫逃避相关的基因【1】，STAT3的异常调节会造成多种人类癌症以及其他的人类疾病。因此，一直以来STAT3都被认为是癌症