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Sci:去甲基化HER2抑制其蛋白降解促进乳腺癌进展

乳腺癌是世界上女性恶性肿瘤发病率和死亡率的第一位。它是一种异质性疾病,包括5个亚型:基底样、腔A、腔B、未分类和人表皮生长因子受体2(HER2)。

2023-01-30

PNAS:靶向SPOP蛋白有望阻止包括阿尔茨海默病在内的tau蛋白

在一项新的研究中,Kraemer和他的团队确定了一种似乎对形成异常的tau聚集物至关重要的蛋白。他们发现,通过阻断产生该蛋白所需的基因,有可能防止tau蛋白在动物模型中的积累。

2022-12-31

Cancer Res Commun:通过靶向作用诱发新血管生长的两种信号开关蛋白或有望阻断癌症的扩散

来自东安格利亚大学等机构的科学家们通过研究表示,同时击中两个靶点或许是阻断侵袭性癌症扩散的关键。

2023-01-12

新型口服PROTAC蛋白降解ARV-471二期临床:临床获益率38%!

2021年7月,辉瑞与Arvinas达成24.5亿美元协议,开发ARV-471。PROTAC蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。

2022-11-25

PNAS:选择性靶向连接蛋白半通道可抑制神经炎症,有望用于治疗颞叶癫痫

在一项新的研究中,来自中国香港城市大学、智利瓦尔帕莱索大学和圣塞巴斯蒂安自治大学的研究人员发现并开发了一种新的候选药物,该药物有潜力通过抑制神经炎症来有效治疗颞叶癫痫。

2022-12-08

NAR:浙大侯廷军团队报道蛋白降解靶向嵌合体数据库PROTAC-DB 2.0

因此,在2.0版本中,作者利用自主开发的PROTAC-Model建模方法为活性较好的PROTAC分子构建了相应的三元复合物计算模型,辅助研究者进行基于结构的PROTAC理性设计。

2022-11-04

Cell子刊:上海科技大学范高峰等通过PROTAC靶向降解致癌因子NAMPT

这些结果表明,通过PROTAC靶向降解具有促进肿瘤功能的蛋白质NAMPT的有益效果和可行性,能够达到传统酶抑制剂难以实现的效果。

2022-11-04

BMS与SyntheX达成合作,开发新型蛋白降解

SyntheX宣布,已与百时美施贵宝(Bristol Myers Squibb)达成研究合作和许可协议,利用SyntheX的ToRNeDO平台发现、开发和商业化新型蛋白降解小分子。

2022-10-06

阿斯利康下一代雌激素受体降解(ngSERD)camizestrant 3期临床疗效显著!

camizestrant是一种强效的下一代口服选择性雌激素受体降解剂(ngSERD)和纯粹的雌激素受体α(ERα)拮抗剂,正被开发用于解决激素受体阳性(HR+)乳腺癌中的未满足医疗需求。

2022-10-28

J Exp Clin Cancer Res :FOXM1的生物靶向降解是一种有吸引力的治疗肿瘤策略

蛋白水解靶向编码器(prote水解-targeting chime- ras, PROTACs)的成功发明,使靶向癌症治疗进入了一个新的阶段。

2022-10-18