JCO：蛋白酶抑制剂药物万珂或能改善T细胞淋巴母细胞淋巴瘤患儿的生存率！
来自费城儿童医院等机构的科学家们通过研究发现，在化疗中加入蛋白酶抑制剂万珂(硼替佐米，bortezomib)或能明显改善新诊断为T细胞淋巴母细胞淋巴瘤(T-LL，T-cell lymphoblastic lymphoma)儿童和成年患者的总体生存率，此外，这项国际3期临床试验还发现，当加强化疗方案时，90%的T细胞淋巴细胞白血病（T-ALL）患儿的放疗或能被消除。
小分子抑制剂靶向E2泛素结合酶UbcH5c抑制胰腺癌生长和转移
胰腺癌是一种高度侵袭性的恶性肿瘤，其特点是诊断晚，治疗方法有限。根据肿瘤的可切除性，胰腺癌患者被分为四类：可切除的、边缘可切除的、局部晚期的和转移的。尽管近年来胰腺癌的早期诊断和治疗取得了一定的进展，但完整的手术切除是胰腺癌患者获得治愈的唯一途径。大多数病例(高达80%)在晚期确诊，失去手术机会。
科学家最新揭示含有三基序的蛋白质31(Trim31)是脂肪性肝炎发病过程中内源性抑制剂
最新的流行病学研究发现，肥胖及其代谢并发症已成为最严重的公共卫生危机之一。随着肥胖高危人群的增加，持续、长时间的高能量饮食增加了肥胖、高脂血症、严重心脑血管疾病等系统性代谢综合征的发病风险。
新一代心肌肌球蛋白抑制剂aficamten(CK-274)进入3期临床，箕星药业引进中国!
2022年2月，国家药监局药品审评中心授予了aficamten突破性药物资格认定。该药是新一代口服小分子心肌肌球蛋白抑制剂，可降低心肌收缩力，解决HCM中的心肌过度收缩。
国产BTK抑制剂！百济神州Brukinsa(百悦泽®，泽布替尼)获瑞士批准：治疗华氏巨球蛋白血症(WM)!
在头对头3期ASPEN试验中，Brukinsa与重磅BTK抑制剂Imbruvica(伊布替尼)相比显示出临床获益及安全性优势。
Nature：揭示人NLRP3十聚体与其抑制剂CRID3结合在一起时的三维结构
在一项新的研究中，来自德国波恩大学和雷根斯堡大学的研究人员阐明了一种称为NLRP3的中枢细胞炎症开关的结构。他们的研究显示了NLRP3抑制剂可以与这种大型蛋白的哪个位点结合。这为开发针对痛风、2型糖尿病等炎症性疾病甚至阿尔茨海默病的新药物开辟了道路。
Science：揭示小分子抑制剂与三磷酸腺苷结合盒式转运蛋白超家族MsbA蛋白变构机制
三磷酸腺苷结合盒式（ATP Binding Cassette， ABC）转运蛋白是一类跨生物膜运输的蛋白。ABC转运蛋白可利用ATP水解释放的能量将细菌胞内有毒化合物排出，从而使细菌产生耐药性。ABC转运蛋白是潜在的小分子药物靶标，但是小分子药物调控ABC转运蛋白的机制仍然不清楚。近日，来自哈佛大学医学院团队在《Science》期刊上发表题为“distinc
Nature Communications：发现糖尿病新靶点CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂先导化合物
目前，传统糖尿病药物对于空腹血糖降低效果不佳。肝糖异生作用的异常活跃是导致糖尿病患者血糖水平持续较高的原因之一，更是患者出现空腹高血糖的主要元凶。肝脏中关键的CREB/CRTC2转录复合物介导的肝糖异生作用是机体血糖升高的途径之一。CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂可调控下游糖异生相关基因的表达，通过抑制糖异生降低空腹血糖。中国科学院上海药物研究所
Nat Commun：蛋白酶体在氨基酸缺乏时组装在一起诱导癌细胞自杀
如今，在一项新的研究中，来自加拿大蒙特利尔大学等研究机构的研究人员揭示了负责消除废物的细胞系统的一种新的作用机制。相关研究结果于2021年11月30日发表在Nature Communications期刊上，论文
国产BTK抑制剂！国家药监局受理百悦泽®(Brukinsa，泽布替尼)新适应症申请：治疗华氏巨球蛋白血症(WM)!
在头对头3期ASPEN试验中，Brukinsa与重磅BTK抑制剂Imbruvica(伊布替尼)相比显示出临床获益及安全性优势。