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生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理研究获得进展

该研究利用冷冻电子显微镜技术,解析了天然多肽激动剂CST17和临床抗肿瘤药物octreotide分别激活SSTR5并结合下游Gi蛋白的三维复合物结构,分辨率分别为2.7和2.9埃。

2024-07-10

科学家发现,大脑奖赏系统中多巴胺能神经元激活,可改善急性心梗后的心脏重塑和血管形成

这项研究在大脑网络奖赏系统与AMI后的心脏恢复之间建立了因果关系,目前有许多方法可以积极地刺激奖励系统,包括药物和生物干预,以及超声等非侵入性方法。

2024-08-08

科研人员揭示黑色素浓缩激素受体家族配体识别及受体激活的机制

该研究提供了MCHR1和MCHR2配体结合、受体激活和G蛋白偶联的分子生物学机制,为利用这些受体的独特特征进行靶向治疗提供了结构基础。

2024-05-12

T细胞激活的'黄金平衡' Nat Immunol:T细胞受体与癌症相关抗原的结合强度决定着T细胞的抗癌活性和命运

研究团队发现祖细胞与监测肿瘤的免疫细胞间的结合强度是决定其后代功能的关键。仅在TCR与肿瘤抗原的结合力度适中时,才会诞生有效的抗癌细胞。

2024-06-28

Nature | 上海科技大学刘志杰/华甜及合作者解锁苦味背后的秘密:TAS2R14受体的多重激活机制及其临床意义

该研究展示了人类TAS2R14蛋白与AA、FFA或化合物28.1偶联的G蛋白gustducin或Gi1的冷冻电镜复合物结构。此外,在假定的TAS2R14正畸结合口袋中发现了出乎意料的胆固醇结合。

2024-05-30

Cancer Cell:激活维A酸受体,可重编程衰老反应,增强NK细胞抗肿瘤活性

在前列腺癌小鼠模型中,阿达帕林多西他赛的联合使用,能够增强多西他赛驱动的衰老,将多西他赛治疗的衰老相关分泌表型(SASP)从促进肿瘤转变为抑制肿瘤。

2024-03-10

研究揭示抗肺动脉高压药物介导的前列环素受体激活以及配体选择性机制

目前,IP与其选择性配体复合物的关键结构缺失,以及IP的配体识别、激活机制和决定药物选择性的分子机制等科学问题目前尚未解决,阻碍了IP高选择性激动剂的开发。

2024-02-23

研究揭示钙敏感受体CaSR非对称激活的分子机制

综合前期研究成果,研究人员提出了完整的CaSR非对称激活机制,完善了人们对C家族GPCR激活机制的理解,同时为靶向CaSR的精准调控药物研发提供了重要理论基础。

2023-12-19

麻醉剂利多卡因或能通过激活机体苦味受体来杀死癌细胞!

通常用作门诊医疗过程的麻醉剂—利多卡因(Lidocaine)或能通过两种独特机制来激活某些苦味受体从而导致癌细胞死亡。

2023-11-28

Cell:从结构上揭示补体受体激活和信号转导耦合机制

在人体抵御有害入侵者的复杂过程中,补体系统发挥着关键作用。补体系统是人体先天性免疫反应的重要组成部分,而补体级联反应(complement cascade)的最终产物---过敏毒素 C3a 和 C5a

2023-10-25