Science：揭示小分子抑制剂与三磷酸腺苷结合盒式转运蛋白超家族MsbA蛋白变构机制
三磷酸腺苷结合盒式（ATP Binding Cassette， ABC）转运蛋白是一类跨生物膜运输的蛋白。ABC转运蛋白可利用ATP水解释放的能量将细菌胞内有毒化合物排出，从而使细菌产生耐药性。ABC转运蛋白是潜在的小分子药物靶标，但是小分子药物调控ABC转运蛋白的机制仍然不清楚。近日，来自哈佛大学医学院团队在《Science》期刊上发表题为“distinc
2022-01-15
诺华PI3K抑制剂Piqray获英国批准：首个PIK3CA突变HR+/HER2-乳腺癌疗法！
Piqray是首个乳腺癌PI3K抑制剂，PIK3CA是HR+/HER2-乳腺癌最常见突变，影响40%患者。
2022-01-23
优时比IL-17A/17F双效抑制剂Bimzelx第二项3期临床研究成功!
Bimzelx(bimekizumab)强效中和IL-17A和IL-17，已被批准治疗斑块型银屑病，疗效击败修美乐(Humira)、喜达诺(Stelara)、可善挺（Cosentyx）。
2022-01-22
ESSA与安斯泰来合作：启动雄激素受体N-末端结构域抑制剂EPI-7386 II期临床!
EPI-7386抑制雄激素受体N-末端结构域，Xtandi抑制雄激素受体配体结合结构域。2种疗法联合应用，将同时靶向作用于雄激素受体的2端，带来更深入和更广泛的抑制作用。
2022-01-22
国产BTK抑制剂！国家药监局受理百悦泽®(Brukinsa，泽布替尼)新适应症申请：治疗华氏巨球蛋白血症(WM)!
在头对头3期ASPEN试验中，Brukinsa与重磅BTK抑制剂Imbruvica(伊布替尼)相比显示出临床获益及安全性优势。
2022-01-21
第一三共首创EZH1/EZH2双重抑制剂valemetostat日本申请上市!
valemetostat有潜力成为全球第一个获得监管批准的EZH1/EZH2双重抑制剂，用于治疗复发/难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATL)。
2022-01-21