Nature:科学家发现在细胞中鉴定水解酶底物的新方法
水解酶在人体内发挥着催化分解反应和维持细胞稳态的关键作用。人类总基因组中有2%-3%的基因编码水解酶,并且由于其功能的重要性,14%的水解酶是活性药物靶标。英国剑桥分子生物学实验室开发了一种在活体哺乳动物细胞中捕获和鉴定水解酶底物的新技术,相关研究在《Nature》发表,题为:Mechanism-based traps enable
Molecular Cancer: 癌症患者以嵌合体为靶点的蛋白水解酶设计的临床考虑
识别致癌或非致癌的药物易损性是癌症研究的一个主要目标。致癌过程主要由结构基因组改变产生,包括突变、拷贝数变异或基因组重排。这些修饰中的一些可以转化为修饰的蛋白质,其功能的获得或丧失有利于生存或增殖,以及其他生物学作用。
小分子抑制剂靶向E2泛素结合酶UbcH5c抑制胰腺癌生长和转移
胰腺癌是一种高度侵袭性的恶性肿瘤,其特点是诊断晚,治疗方法有限。根据肿瘤的可切除性,胰腺癌患者被分为四类:可切除的、边缘可切除的、局部晚期的和转移的。尽管近年来胰腺癌的早期诊断和治疗取得了一定的进展,但完整的手术切除是胰腺癌患者获得治愈的唯一途径。大多数病例(高达80%)在晚期确诊,失去手术机会。
Cell Death & Differentiation: OTUB1是一种新的MYC蛋白降解的去泛素化酶
泛素化在调节蛋白质降解方面起着支持作用,蛋白质降解涉及许多生理和病理过程。OTUB1属于卵巢肿瘤结构域蛋白水解酶(OTU)亚家族的脱泛素酶,它可以阻断泛素化导致蛋白质稳定。
Nat Cardiovasc Res:除了能凝血外 科学家揭示了血小板在机体健康中所扮演的多种关键角色!
来自克利夫兰诊所等机构的科学家们通过研究揭示了除了凝血功能外血小板在机体健康中发挥的其它广泛作用。
JCO:蛋白酶抑制剂药物万珂或能改善T细胞淋巴母细胞淋巴瘤患儿的生存率!
来自费城儿童医院等机构的科学家们通过研究发现,在化疗中加入蛋白酶抑制剂万珂(硼替佐米,bortezomib)或能明显改善新诊断为T细胞淋巴母细胞淋巴瘤(T-LL,T-cell lymphoblastic lymphoma)儿童和成年患者的总体生存率,此外,这项国际3期临床试验还发现,当加强化疗方案时,90%的T细胞淋巴细胞白血病(T-ALL)患儿的放疗或能被消除。
Nat Cell Biol:抑制染色质调节酶EZH2有望治疗侵袭性癌症
在一项新的研究中,来自美国北卡罗来纳大学和西奈山伊坎医学院的研究人员发现了一种名为EZH2的染色质调节酶在癌症产生过程中的新作用。他们随后开发了一种新的治疗方法,即使用这种酶的强效小分子抑制剂。
Structure:揭示人源线粒体内成链状丝氨酸蛋白酶LACTB成链结构与其催化活性关系
清华大学生命科学学院杨茂君教授研究团队在Structure杂志发表题为“Structural basis for the catalytic activity of filamentous human Serine beta-lactamase-like protein LACTB”的研究论文。该研究首次报道了人源线粒体内成链状丝氨酸
线粒体蛋白酶可保护线粒体功能和骨骼肌力量
线粒体是必需的细胞器,具有多种功能,需要持续监测以维持其功能。而线粒体蛋白酶作为质量控制可通过选择性靶向和去除受损或功能失调的线粒体蛋白,以确保线粒体适当的功能完整性。
Nature子刊:杜文静/江鹏合作报道苹果酸酶代谢调控突变体p53蛋白的稳定性
中国医学科学院基础医学研究所(北京协和医学院基础学院)杜文静课题组与清华大学江鹏课题组合作在Nature Metabolism杂志发表了题为“Malic enzyme 2 maintains protein stability of mutant p53 through 2-hydroxyglutarate”的研究论文。该研究工作揭示