赛诺菲雌激素受体降解剂amcenestrant治疗ER+/HER2-乳腺癌2期研究失败！
amcenestrant是一种优化的口服SERD，可与乳腺癌细胞中的雌激素受体（ER）结合，抑制其正常功能并触发降解，从而使其不再被肿瘤细胞利用促进生长。
Nature子刊: 乳腺癌ERα+表型需要压缩应力介导的p38激活
乳腺癌现在是全球最常见的癌症，也是女性死亡的主要原因。三分之二的乳腺癌表达管腔雌激素受体阳性(ERα+)表型，这种表型最初对抗激素治疗有反应，但出现了耐药性。
ER+乳腺癌新药！辉瑞新型口服PROTAC蛋白降解剂ARV-471：ER降解率达90%，临床获益率41%!
2021年7月，辉瑞与Arvinas达成24.5亿美元协议，开发ARV-471。PROTAC蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。
CCR：早发现这个标志物，就知道为啥有些ER+乳腺癌用不对药了
雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌是最常见的乳腺癌类型，分别占50岁以下和50岁及以上女性乳腺癌病例总数的65%和75%[1]。虽然内分泌治疗已经让这类乳腺癌患者的预后有了显着改善，但是很多患者还是会因为耐药导致的治疗失败而死亡。在过去的20年中，对于晚期ER+患者，CDK4/6抑制剂为改善她们的预
ER+/HER2-乳腺癌新药！选择性雌激素受体降解剂（SERD）elacestrant 3期临床获得成功!
在总体人群和ESR1突变亚组人群中，与标准护理相比，elacestrant显著延长无进展生存期(PFS)。
Cell：促进癌症的雌激素受体ERα也会导致癌症抗药性
尽管遭受无数的会杀死任何正常细胞的应激---从缺氧到化疗，但是癌细胞还是会增殖。如今，在一项新的研究中，研究人员深入了解了它们如何通过一种强大的雌激素受体的下游活性来实现这一点。这一发现为克服许多类型的乳腺癌对他莫西芬等药物产生的抗药性提供了线索。
罗氏SERD疗法giredestrant新辅助治疗ER+/HER2-绝经后早期乳腺癌：显著抑制肿瘤增殖!
与阿那曲唑相比，giredestrant治疗显著降低Ki67，这是衡量肿瘤增殖的预后标志物。
赛诺菲口服SERD药物amcenestrant联合Ibrance(哌柏西利)治疗ER+/HER2-乳腺癌疗效强劲!
amcenestrant是一种口服选择性雌激素受体降解剂(SERD)，可拮抗和降解雌激素受体(ER)。
III期PALOMA-4 试验数据：爱博新®（哌柏西利胶囊）显著降低亚洲绝经后女性患者ER+、HER2- 转移性乳腺癌的疾病进展风险
2021年2月18日，辉瑞中国宣布 III 期 PALOMA-4 试验成功到达了无进展生存期 (PFS) 主要终点。在雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体 2 阴性（ER+、HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌绝经后亚洲女性患者中，相比来曲唑+安慰剂治疗组，爱博新®（哌柏西利胶囊）联合来曲唑一线治疗显著降低了晚期乳