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口服GnRH受体拮抗剂!Myovant/辉瑞relugolix复方片进入3期临床:用于高危女性人群避孕!

来源:本站原创 2021-04-13 18:55


2021年04月13日讯 /生物谷BIOON/ --辉瑞(Pfizer)与Myovant Sciences近日联合宣布,在3期SERENE研究中已对首例受试者进行了给药。该研究正在评估relugolix复方片(relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg)对18-35岁有妊娠风险的健康女性中的避孕效果。relugolix是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。目前,relugolix复方片治疗女性子宫肌瘤的新药申请(NDA)正在接受美国FDA的审查,预计在2021年6月1日目标行动日期前作出审查决定。此外,辉瑞和Myovant计划在2021年上半年提交relugolix复方片治疗子宫内膜异位症相关中重度疼痛的新药申请。

Myovant Sciences首席医疗官Juan Camilo Arjona Ferreira医学博士表示:“我们致力于重新定义对女性的护理,这意味着支持她们的整体健康和生活质量。许多患有子宫肌瘤和子宫内膜异位症的女性需要同时控制自己的症状和生育选择,包括预防怀孕。SERENE 3期研究旨在评估relugolix复方片预防妊娠的潜力,并将补充我们3期LIBERTY和SPIRIT项目的数据,该项目证实了relugolix复方片作为子宫肌瘤和子宫内膜异位症潜在治疗方法的前景。”

SERENE研究将招募900名性活跃的健康女性,年龄在18-35岁之间,生育能力正常。主要疗效终点是危险珀尔指数(Pearl Index) ,定义为每100名女性使用某种避孕方法1年所发生的治疗期妊娠数量(on-treatment pregnancy)。治疗期妊娠是指从估计怀孕日期在研究干预的第一天到最后一次服用研究药物后七天(含第七天)之间的妊娠。女性将接受每日一次relugolix复方片,为期13个28天为一个周期的高危周期。研究期间还将收集安全数据。

2020年4月,Myovant宣布了一项1期单臂、开放标签排卵抑制研究的结果,该研究旨在根据Hoogland-Skouby评估量表(得分<5)评估relugolix复方片对排卵抑制的影响。在67名健康女性中,经过84天的治疗(3个周期),relugolix复方片治疗达到了100%的排卵抑制,并且总体耐受性良好。此外,100%的女性在停止治疗后恢复排卵或月经,平均排卵时间为23.5天。这项研究的数据曾在美国生殖医学学会(ASRM)2020年虚拟大会上发表。

辉瑞全球产品开发高级副总裁兼首席开发官James Rusnak医学博士表示:“1期研究的结果表明,relugolix复方片抑制了所有研究参与者的排卵,并为SERENE研究提供了基础,以评估relugolix复方片在接受治疗的女性中是否有潜力预防怀孕。这项3期研究的数据将为子宫内膜异位症和子宫肌瘤女性的治疗决策提供重要信息。”

relugolix化学结构式和作用机制(结构式图片来源:medchemexpress.com)

2020年12月,辉瑞与Myovant Sciences达成一项价值42亿美元的合作协议,在美国和加拿大开发和商业化relugolix用于肿瘤学领域和女性健康领域。辉瑞还将获得在美国和加拿大以外(不包括某些亚洲国家)将relugolix商业化用于肿瘤学领域的独家选择权。

relugolix是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,能抑制睾丸睾酮的生成,这种激素可刺激前列腺癌细胞的生长。此外,relugolix也可通过阻断垂体腺中的GnRH受体,减少卵巢雌二醇的生成,这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。

relugolix由武田研制,Myovant Sciences公司(Roivant和武田组建的公司)于2016年6月获得除日本和其他亚洲国家之外的全球独家授权。在日本,relugolix于2019年1月获得批准,以品牌名Relumina上市销售,用于改善子宫肌瘤引起的下列症状:月经过多、下腹痛、腰痛和贫血

前列腺癌/子宫肌瘤/子宫内膜异位症(图片分别来源于:istockphoto.com、clinicaladvisor.com、insider.com)

目前,Myovant正开发每日一次口服relugolix片剂(120mg)治疗晚期前列腺癌。2020年12月18日,Orgovyx(relugolix,120mg片剂)获得美国FDA批准,用于治疗晚期前列腺癌成人患者。

值得一提的是,Orgovyx是美国FDA批准用于治疗晚期前列腺癌的第一个也是唯一一个口服GnRH受体拮抗剂。该药通过优先审查程序获得批准。在3期HERO研究中,relugolix治疗的缓解率高达96.7%,显著优于醋酸亮丙瑞林(为88.8%),同时将主要心血管不良事件(MACE)风险降低了54%。

此外,Myovant也正在开发每日一次口服relugolix复方片(relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg)治疗女性子宫肌瘤和子宫内膜异位症。目前,relugolix复方片治疗女性子宫肌瘤正在接受美国FDA的审查,目标行动日期为2021年6月1日。relugolix复方片治疗子宫内膜癌预计在2021年上半年向美国FDA提交新药申请。(生物谷Bioon.com)

原文出处:Myovant Sciences and Pfizer Announce First Participant Dosed in Phase 3 SERENE Study Evaluating Contraceptive Efficacy of Once-Daily Relugolix Combination Tablet
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