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  • 缺失组织蛋白酶抑制剂Stefin B:有利于降低乳腺癌的恶化程度

    溶酶体组织蛋白酶(lysosomal cysteine cathepsins)能够促进蛋白水解进而加速肿瘤的恶化和转移。蛋白酶的活性由内源抑制剂(endogenous inhibitors)调节控制。组织蛋白酶抑制剂stefin B(Stfb)在乳腺癌中到底有哪些作用呢?

  • 武田口服蛋白酶抑制剂ixazomib获日本MHLW授予治疗多发性骨髓瘤的孤儿药地位

    ixazomib是FDA批准的首个口服蛋白酶体抑制剂,并获得多个孤儿药地位和突破性药物资格。

  • PLoS One:蛋白酶抑制剂与化疗药联合治疗癌症

    伊利诺伊大学芝加哥分校医学院的研究人员发现了癌细胞中水平(表达)升高的一个分子,这一分子似乎能保护肿瘤细胞免于化疗或放疗引起的“细胞自杀”。 伊利诺伊大学芝加哥分校医学院副教授、生物化学和分子遗传学和医学研究者Andrei Gartel说:“这项于2月29日在线发表在PLoS One杂志上的研究表明了如果联合使用两种常规的抗癌战略的话会产生“巨大协同效应。

  • 勃林格殷格翰的下一代蛋白酶抑制剂II期试验数据发布

    勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim GMBH)开发的下一代蛋白酶抑制剂BI 201335得到了更多II期试验数据的支持,其用于难治性丙肝患者不但效果显着,而且还有望缩短治疗时间,因而备受关注。 在11月4~8日于美国旧金山召开的美国肝病研究协会(AASLD)年会上,研究者详细介绍了SILEN-C1和SILEN-C3试验令人兴奋的结果。

  • 多数蛋白酶抑制剂可能升高心肌梗死风险

    法国一项研究表明,累积暴露于除沙奎那韦外的所有蛋白酶抑制剂(PI)抗逆转录病毒药物可升高心肌梗死风险,尤其是安泼那韦/福沙那韦联合或不联合利托那韦,但尚无法认定阿巴卡韦的相关性作用。论文发表于《内科学文献》[Arch Intern Med 2010, 170(14):1228]。 暴露于特定抗逆转录药物对HIV感染者的心肌梗死风险是否有影响目前尚存在争议。

  • PLoS Genetics:蛋白酶抑制剂可刺激产生分子伴侣Hsp70协助多肽正确折叠

    Fox Chase癌症研究中心的研究人员称,或许可以通过增强细胞修复自身突变蛋白的能力,最终达到治疗遗传性疾病的效果。他们发现,细胞在蛋白酶抑制剂(proteosome inhibitors)的作用下,可产生大量的分子伴侣Hsp70,这种伴侣蛋白能够协助氨基酸链折叠成为正确的构象。这项最新发现发表在PLoS Genetics杂志上。

  • 痰液检查新技术:二硫苏糖醇加优化透析和蛋白酶抑制剂

    上周《美国呼吸和重症护理杂志》报道,英国心肺临床研究院研究发现,将痰液表面DTT处理优化透析和蛋白酶抑制后,有助于细胞因子和趋化因子的检测, 二硫苏糖醇(dithiothreitol,DTT)通常是用作痰液细胞学检查前的溶剂,但会还原二硫键,是蛋白质变性。 研究者利用DTT这一特性,尝试一项新技术,即在痰液表面覆盖DTT,对细胞因子和趋化因子进行定量检查。

  • Gastroenterology:一种新型HCV蛋白酶抑制剂能有效抑制丙型肝炎

    路透社纽约5月15日报道:根据Gastroenterology杂志四月期发表的一篇文章,一种新的口服型HCV蛋白酶抑制剂(SCH503034)有很好的耐受性并且可能能够有效抑制丙型肝炎病毒的1型基因,这种基因在干扰素治疗时很难被破坏。 研究者表示,SCH 503034是NS3 蛋白酶的一种特异的抑制剂,而NS3 蛋白酶在丙型肝炎病毒复制时起到重要作用。

  • 蛋白酶抑制剂市场雌雄争霸

  • 蛋白酶抑制剂市场潜力巨大 但不可盲目乐观