Nat Commun： 龚为民/孙金鹏团队合作揭示整个组胺受体家族的配体识别及激活的分子机制
该研究为理解所有四种组胺受体的配体识别和 G 蛋白偶联提供了一个结构框架，这可能有助于合理设计针对这些受体的配体。
2024-10-07
科研人员揭示黑色素浓缩激素受体家族配体识别及受体激活的机制
该研究提供了MCHR1和MCHR2配体结合、受体激活和G蛋白偶联的分子生物学机制，为利用这些受体的独特特征进行靶向治疗提供了结构基础。
2024-05-12
Nature | 清华大学等团队揭示配体效应如何调控μ阿片受体的构象动态
该研究检测了9种具有独特药理特征的具有代表性的µOR配体对TM6构象和动力学的影响，包括纳洛酮(拮抗剂)、TRV130、PZM21等。
2024-04-12
Cell Res | 张岩课题组揭示蛋白酶激活受体的栓配体结合和激活机制及G蛋白选择性的结构基础
本研究利用单颗粒冷冻电镜技术分别解析了栓配体激活的人源PAR1受体与下游Gq蛋白及Gi蛋白复合物的高分辨电镜结构，分辨率分别为3.0埃和3.2埃。
2024-07-18
Cell Discovery：无配体 GLP-1R、GCGR 和 GIPR 与 Gs 蛋白复合的分子特征
该发现将拓宽人们对 B1 类 GPCR 激活机制的整体认识，并为开发更好的针对 GLP-1R、GCGR 和 GIPR 的疗法提供启示。
2024-02-29
Nat Commun | 上海药物所徐华强/蔡洪敏团队合作揭示腺苷受体A3AR结合选择性配体的分子机制
该研究成果帮助我们从结构的角度理解了A3AR结合选择性小分子的机理，为腺苷家族受体亚型的选择性配体开发奠定了结构基础。
2024-04-20
STTT | 厦门大学林勤/陈皓鋆等合作揭示FAP靶向放射性配体治疗联合免疫检查点阻断的抗肿瘤疗效及潜在机制
成纤维细胞活化蛋白（FAP）是癌症中关注的新兴靶点，它在各种肿瘤类型的癌症相关成纤维细胞（CAF）中广泛表达，而在正常组织中表达水平较低。
2024-06-07
Science：新研究揭示GPCR信号中配体功效和效力的分子决定因素
在一项新的研究中，研究人员通过每次替换一个氨基酸来研究β2AR，从而了解该受体中的每个氨基酸对介导信号反应的贡献。
2024-01-28
研究揭示抗肺动脉高压药物介导的前列环素受体激活以及配体选择性机制
目前，IP与其选择性配体复合物的关键结构缺失，以及IP的配体识别、激活机制和决定药物选择性的分子机制等科学问题目前尚未解决，阻碍了IP高选择性激动剂的开发。
2024-02-23
