人源胰高血糖素样肽-1受体小分子完全激动剂结构与功能研究获进展
近日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组联合上海齐鲁锐格医药研发有限公司在B类GPCR小分子激活研究领域取得进展，首次解析了完全激动剂小分子化合物与胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）复合物的冷冻电镜结构，阐述了小分子完全激动剂激活GLP-1R的分子机制。GLP-1R属于B类GPCR，是治疗II型糖尿病和肥胖的靶标。目前，获批用于治疗II型糖尿病的
卫材双效食欲素受体拮抗剂Dayvigo（lemborexant）在美国上市！
Dayvigo是一种既能解决入眠问题又能解决睡眠维持问题的产品，该药的作用机制，不会损害早晨的姿势稳定性和认知能力。
Idorsia双重食欲素受体拮抗剂关键性3期临床结果积极
Idorsia公司21日宣布，该公司的双重食欲素受体拮抗剂daridorexant，在包含930例成年和老年失眠患者（39.1%≥65岁）的首项关键性3期临床研究中获得积极顶线结果。这一研究证实了daridorexant疗法对客观和主观睡眠参数和日间表现的疗效，而且在早晨没有残留效应，在治疗中止时没有反弹或戒断症状的证据。失眠是世界范围内最常报告
研究揭示中枢去甲肾上腺素能神经元发育调控新机制
去甲肾上腺素是外周系统一类常见且非常重要的神经递质，可引起小血管收缩和血压增加。在中枢神经系统（脑）中，也存在一群特异性以去甲肾上腺素为神经递质的神经元；这些神经元主要分布于脑干的蓝斑核（Locus Coeruleus）中，它们的轴突投射至整个脑中，调控各个脑区神经元的活性。众多证据表明，中枢去甲肾上腺素系统和精神类疾病（如认知障碍、焦虑和抑郁）
J Travel Med：ACE抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂或会增加人群患严重COVID-19的风险
2020年4月2日 讯 /生物谷BIOON/ --近日，一项刊登在国际杂志Journal of Travel Medicine上的研究报告中，来自路易斯安那州立大学等机构的科学家们通过研究解释了为何某些被诊断为COVID-19的患者会出现严重的肺部并发症，相关研究结果或有望帮助开发治疗COVID-19的新型疗法。图片来源：Centers for Diseas
Science：我国科学家从结构上揭示人胰高血糖素受体的G蛋白特异性识别机制
2020年3月21日讯/生物谷BIOON/---G蛋白偶联受体（GPCR）在细胞信号转导中起重要作用，并作为多种疾病的重要治疗靶标。与细胞外激动剂结合后，GPCR通过招募不同的G蛋白（Gs、Gi和Gq等）刺激各种信号通路以介导多种生理功能。GPCR和特定G蛋白之间的选择性偶联对于这类受体的生物学作用至关重要。但是，确定单个GPCR如何识别不同G蛋白亚型的分子
研究揭示促肾上腺皮质激素释放因子受体的激活机制
促肾上腺皮质激素释放因子受体(Corticotropin-Releasing Factor Receptors) CRF1R和CRF2R是B类GPCR的重要成员，在中枢和外周神经系统中广泛表达，主要通过偶联下游Gs蛋白参与体内内分泌系统、行为系统和免疫系统的压力应答。研究表明，CRF1R可能与压力导致的酗酒和药物滥用相关。CRF1R和CRF2R在体内被内源性
Nature：揭示肾上腺素激活心脏电压门控钙通道机制，有助开发治疗心脏病的新方法
2020年1月27日讯/生物谷BIOON/---我们都感受到了肾上腺素冲击的影响。在身体准备对抗或逃离无论是真实的还是想象的威胁时，心跳加速，呼吸加快，肌肉绷紧。肾上腺素在引发战斗或逃避反应（fight-or-flight response）中的作用是生物学中研究最深入的现象之一。然而，这种激素如何刺激心脏功能的确切分子机制仍不清楚。如今，在一项新的研究中，