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英矽智能泛TEAD抑制剂ISM6331获FDA孤儿药认定与临床试验许可,用于治疗间皮瘤

研发团队在第一轮化合物生成中成功获得3个具有前景的苗头化合物系列,并在Chemistry42 提供的亲和力和新颖性评分等辅助信息的基础上进一步开展分子优化,最终得到临床前候选化合物ISM6331。

2024-08-08

勃林格殷格翰押注新型免疫检查点抑制剂PTPN1/2

PTPN1/2是炎症反应的核心调节因子,它们通过干扰JAK-STAT信号通路上的分子(炎症的关键元素)来充当免疫检查点。

2024-08-01

Cancer Discov:科学家有望改善KRAS抑制剂抵御人类胰腺癌的效率

本文研究表明,在继发性基因突变对疗法产生反应并增加耐受性之前,通过早期靶向作用对KRAS抑制剂产生急性耐药性的癌细胞群或许就能改善癌症的治疗。

2024-07-20

CETP抑制剂III期研究成功,或将被大型公司收购

Obicetrapib是一款胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。CETP主要由肝脏分泌,进入循环系统后可以结合HDL颗粒,能够介导胆固醇酯由HDL向LDL以及VLDL转移。

2024-08-02

Adv Sci:同济大学李强/王飞龙团队报道NLRP3炎症小体新型抑制剂

该研究不但首次明确了UK5099除了MPC之外的作用靶点,还为临床治疗NLRP3炎症小体相关性疾病提供了一种新的候选小分子。

2024-07-08

国产第3款:信立泰DPP-4抑制剂「福格列汀」获批上市

福格列汀为二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,具有口服吸收迅速、半衰期长、作用持久等特点。

2024-07-07

Tango终止开发USP1抑制剂

目前,全球仅5款临床在研USP1抑制剂,包括HSK39775(海思科)、TNG348、KSQ-4279(KSQ/罗氏)、SIM0501(先声药业)和ISM3091(英矽智能/Exelixis),其中T

2024-05-24

默沙东PD-1抑制剂再获FDA批准,一线治疗晚期癌症

2024-06-18,FDA批准默沙东(MSD)PD-1抑制剂Keytruda(pembrolizumab)与卡铂和紫杉醇联用,随后单药Keytruda治疗,用于原发性晚期或复发性子宫内膜癌成人患者。

2024-06-27

Drug Resist Updat:联合使用ALK抑制剂和SRC抑制剂有望延缓肺癌细胞产生抗药性

对细胞蛋白质组的仔细研究表明,SRC抑制剂和ALK抑制剂的联合使用可以阻断抗药性癌细胞中上调的几种蛋白的表达,包括重要的癌症驱动性mTOR信号通路的蛋白成分。

2024-05-21

默沙东行使选择权获得CYP11A1抑制剂全球独家权益

MK-5684是一种新型、口服、非甾体、选择性CYP11A1抑制剂。正在开发用于治疗前列腺癌。

2024-07-02