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阿司匹林作为一种无创可激活磁共振成像造影剂可用于乳腺肿瘤检测

化学交换饱和转移(CEST)磁共振成像(MRI)是一种替代基于钆的磁共振成像。研究者评估了原位乳腺肿瘤异种移植的CEST MRI的可能性,未标记的阿司匹林通过各种酶活性转化为水杨酸(SA),最显著的是抑制环氧化酶(COX)-1/-2酶。

2022-03-05

锐格医药自主研发的新型小分子GLP-1R激动RGT-075完成II期临床试验首例患者给药

2022年4月12日,上海齐鲁锐格医药研发有限公司(锐格医药)宣布,公司自主研发的新型口服小分子GLP-1受体激动剂RGT-075在美国完成II期临床试验首例患者给药。

2022-04-14

Molecular Cancer Therapeutics:新型铁死亡诱导,诱导胰腺癌细胞铁死亡,抑制癌症转移

 铁死亡(ferroptosis)是2012年由哥伦比亚大学 Brent. R. Stockwell 实验室发现的一种依赖于铁的新的细胞死亡方式,由过度堆积的过氧化脂质(peroxidized lipids)诱导发生,其形态特征,作用方式以及分子机制与凋亡、坏死等细胞死亡方式截然不同。p53是一个拥有广泛而强大功能的抑癌基因,超过一半的肿瘤患者带有

2022-03-15

新型口服Nrf2激活bardoxolone在美国监管遭遇挫折!

bardoxolone有潜力成为第一个治疗Alport综合征的药物,2026年的销售额将达到25亿美元。

2022-02-27

新型心肌肌球蛋白激活omecamtiv mecarbil在美国进入审查,箕星药业引进中国!

在大规模3期GALACTIC-HF试验中,omecamtiv mecarbil显著降低了小血管(CV)死亡或心力衰竭事件的复发风险。

2022-02-25

新型口服选择性溶血磷脂酸受体1(LPAR1)拮抗HZN-825进入2b期关键试验!

靶向LPAR1有可能预防并可能逆转IPF的内在病理学特征。

2022-01-25

新型抗炎药!首创TLR9激动cobitolimod治疗中重度左侧溃疡性结肠炎(UC)进入3期临床!

cobitolimod是一款首创的(first-in-class)TLR9激动剂。

2021-11-25

Cell:科学家成功设计出一种新型的毒蕈碱M1受体激动 有望潜在治疗阿尔兹海默病

近日,一篇发表在国际杂志Cell上题为“From structure to clinic: Design of a muscarinic M1 receptor agonist with potential to treatment of Alzheimer’s disease”的研究报告中,来自格拉斯哥大学等机构的科学家们通过研究取得了从实验室到床边的突破

2021-11-30

辉瑞新型口服PROTAC蛋白降解ARV-471:ER降解率达90%,临床获益率41%!

2021年7月,辉瑞与Arvinas达成24.5亿美元协议,开发ARV-471。PROTAC蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。

2021-11-22

新型非肽伤害感受素阿片肽 (NOP) 受体激动对心血管和肾脏的影响

NOP受体部分激动剂作为降压和利尿剂具有潜在的治疗用途。然而,迄今为止,肽NOP受体配体由于药代动力学差和不良反应,临床试验进展缓慢。

2021-11-05