第一三共首创EZH1/EZH2双重抑制剂valemetostat日本申请上市!
valemetostat有潜力成为全球第一个获得监管批准的EZH1/EZH2双重抑制剂，用于治疗复发/难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATL)。
2022-01-21
新一代非共价BTK抑制剂！礼来pirtobrutinib在共价BTK抑制剂治疗失败的CLL/SLL/MCL患者中展现强劲疗效!
在共价BTK抑制剂治疗失败的CLL/SLL患者中，pirtobrutinib治疗的总缓解率高达73%。
2021-12-27
Nature Communications：发现糖尿病新靶点CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂先导化合物
目前，传统糖尿病药物对于空腹血糖降低效果不佳。肝糖异生作用的异常活跃是导致糖尿病患者血糖水平持续较高的原因之一，更是患者出现空腹高血糖的主要元凶。肝脏中关键的CREB/CRTC2转录复合物介导的肝糖异生作用是机体血糖升高的途径之一。CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂可调控下游糖异生相关基因的表达，通过抑制糖异生降低空腹血糖。中国科学院上海药物研究所
2022-01-15
科研团队以核仁为治疗靶点拓展了“老药”rDNA转录抑制剂CX5461的新用途
核仁是细胞核中一个重要的亚细胞结构，其主要功能是转录核糖体RNA (Ribosomal RNA， rRNA) 和组装核糖体大小亚基。但近年的研究发现核仁还参与了多种重要的生物学过程，比如细胞周期调控、细胞衰老、细胞应激反应以及遗传性疾病等。但核仁是否可以作为药物作用靶点还存在争论，目前还没有以核仁为靶点的治疗药物被批准上市。中山大学药学院（深圳）邓文斌教授、
2022-01-02
艾伯维口服JAK1抑制剂Rinvoq申请新适应症：治疗放射学阴性中轴型脊柱关节炎(nr-axSpA)!
在临床试验中，与安慰剂相比，Rinvoq治疗显著改善了疾病体征和症状（包括背痛和炎症），改善了身体功能和疾病活动度。
2022-01-12
Cancer Res: 同时抑制IGF1R和ERK增加胰腺癌对自噬抑制剂的敏感性
胰腺导管腺癌(PDAC)的侵袭性要求改进的治疗方法的发展。由于KRAS突变存在于95%的PD AC中，并且对生命或维持至关重要，因此一种促进策略包括利用KRAS依赖的代谢扰动。KR突变体PD AC自噬的宏代谢过程上调，PD AC的生长依赖于自噬
2021-12-30