科研人员开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶/组蛋白去乙酰化酶的双效抑制剂
这一新型DNMT1/HDAC双效抑制剂能够有效逆转表观遗传修饰异常,发挥抗实体瘤活性,为新型抗肿瘤药物的研发工作以及基于异常谱系重塑的肿瘤治疗新策略提供药物先导化合物。
2024-10-03
Sci Adv:闻宏、金坚合作开发靶向乙酰化阅读器蛋白ENL的高效特异性蛋白质降解剂
该研究开发了一种高效且特异的ENL蛋白PROTAC降解剂MS41,并详细阐述了MS41抑制白血病细胞生长的分子机制。同时,通过小鼠肿瘤模型验证了其在体内的抑制效果。
2024-10-08
研究揭示组蛋白去乙酰化酶Rpd3S核小体去乙酰化和DNA linker收紧的分子机制
《自然》(Nature)在线发表了清华大学李海涛课题组和闫创业课题组撰写的题为Diverse modes of H3K36me3-guided nucleosomal deacetylation by
2023-09-18
Immunity:小分子 CBP/p300 组蛋白乙酰转移酶抑制通过内分泌应激反应动员骨髓中的白细胞
该研究结果确定了一种通过神经内分泌环路快速扩大血液白细胞区系的策略,这对治疗人类病症具有重要意义。
2024-02-18
研究揭示组蛋白去乙酰化酶MdHDA6调控苹果响应低温胁迫的分子机制
综上,MdHDA6-MdTCP15模块对苹果低温相关基因的新调节机制:(1)MdTCP15 依靠其DNA结合能力,MdTCP15招募MdHDA6至靶基因 MdABI1,使MdHDA6对MdABI1基因
2023-08-14
申占龙课题组揭示组蛋白去乙酰化酶指导的胃癌免疫治疗获益人群精准筛选和协同增效新策略
胃癌是严重威胁人类健康的常见消化道恶性肿瘤,2020年我国癌症新发病例和死亡病例胃癌均位居第3位。近年来,基于肿瘤微环境(tumor microenvironment, TME)的免疫检查点(PD-1
2023-08-25
Nature子刊:施一公团队揭示酵母组蛋白去乙酰酶复合体Rpd3L的组装机制
该论文报道了酿酒酵母组蛋白去乙酰酶复合体Rpd3L的结构,揭示了其组装机制,提出了其靶向染色质的工作模型,并为设计高特异性去乙酰酶抑制剂提供坚实的分子基础。
2023-04-26
Journal of Hepatology: 胆汁酸转运体基因的组蛋白乙酰化在肝硬化中起关键作用
肝硬化是一种致命的肝病,纤维化是其主要特征。由于缺乏能够反映临床特征的遗传动物模型,目前肝硬化的分子发病机制尚不清楚,治疗方法有限。
2022-01-19