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研究人员阐明靶向离子通道蛋白TRPV1临床药物分子的结构药理学基础

SAF312是一种高效、选择性的TRPV1小分子拮抗剂,目前诺华制药公司正在临床二期试验中评价该候选药物在术后眼部疼痛的治疗中的效果,且达到了临床预期,有望成为最新一代靶向TRPV1。

2024-09-08

Proc Natl Acad Sci U S A:科学家揭示2型肺泡上皮细胞的药理扩张促进再生下气道修复

本研究开发的NZ- 97,是一种局部给药和肺持久性DPP4抑制剂,在未来的治疗开发中具有很好的前景。

2024-05-12

英国药理学:肠道微生物组和SCFA受体FFA2/FFA3对β细胞功能和代谢调节的作用

游离脂肪酸(FFA)是维持细胞功能和人类健康所必需的生化过程,并作为重要的能量来源发挥着关键作用。

2023-09-27

药理学报:B-AP15靶向USP14和UCHL5可能是治疗结直肠癌的一种有前途的治疗策略

结直肠癌是世界范围内癌症相关死亡和发病率的主要原因。然而,随着手术、化疗、放疗、免疫治疗等综合治疗方法的发展,结直肠癌患者的总体生存率明显提高。

2023-08-10

英国药理学:靶向整合素治疗耐药的急性髓系白血病

急性髓系白血病(AML)的耐药性和复发率仍然很高,需要新的治疗策略。已经达到临床试验的整合素靶向疗法已被用于实体瘤和其他疾病等适应症;然而,这些疗法很少用于AML等血液系统恶性肿瘤。

2023-06-26

英国药理学:白血病干细胞与其微环境之间的相互作用

干细胞通常由其自我更新、分化和增殖能力来定义。在正常哺乳动物造血的背景下,造血干细胞(HSCs)具有补充整个血细胞系统的能力。来自骨髓微环境的外在信号是决定造血细胞命运的关键。

2023-06-23

英国药理学:普罗布考治疗创伤性脑损伤,促进神经再生,改善小鼠功能缺陷

创伤性脑损伤是导致人类死亡和长期致残的主要原因之一,是一个亟待解决的重大公共卫生和社会经济问题。脑外伤常导致神经和认知障碍,如运动障碍和记忆障碍,并可引发进行性神经变性。

2023-06-19

英国药理学:科学家揭示了靶向SERCA可能是保护2型糖尿病发展的一种新的治疗策略

细胞内Ca~(2+)稳态由Ca~(2+)A TPase和钙通道决定。当Ca~(2+)A TP酶形成Ca~(2+)梯度时,Ca~(2+)通道为重要的生物学功能,如肌肉收缩和神经递质/激素释放

2023-06-26

英国药理学:针对神经退行性变的新治疗方法

在上个世纪,医疗保健的进步和创造更健康的环境有助于提高预期寿命。

2023-04-12

甘丙素受体3−--治疗视网膜变性的新药理靶点

甘丙肽受体(GALRs)属于蛋白偶联受体(GPCRs)家族,包括GALR1、GALR2和GALR3三个亚型。GALR广泛分布于神经系统,但也在非神经组织中表达。

2023-02-06