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泛RAS抑制剂治疗胰腺癌I期结果积极,将进入III期临床

这项名为RASolute 302的试验计划招募460例患者,预计将于下半年开始,主要研究终点为PFS和总生存期(OS)。预计将在2026年上半年获得PFS数据。

2024-07-21

张惠杰/杨魏/李晋团队揭示降糖药SGLT2抑制剂改善非酒精性脂肪肝的机制

该研究揭示了SGLT2抑制剂靶向CD8+ T细胞内的酮体代谢以改善MASH的病理生理学机制,为将来SGLT2抑制剂作为“老药新用”的治疗策略提供了一个重要的科学依据。

2024-09-12

Tango终止开发USP1抑制剂

目前,全球仅5款临床在研USP1抑制剂,包括HSK39775(海思科)、TNG348、KSQ-4279(KSQ/罗氏)、SIM0501(先声药业)和ISM3091(英矽智能/Exelixis),其中T

2024-05-24

Cancer Discov:科学家有望改善KRAS抑制剂抵御人类胰腺癌的效率

本文研究表明,在继发性基因突变对疗法产生反应并增加耐受性之前,通过早期靶向作用对KRAS抑制剂产生急性耐药性的癌细胞群或许就能改善癌症的治疗。

2024-07-20

Br J Pharmacol:局部应用P2X2/P2X3嘌呤受体抑制剂抑制药物的苦味和其他味觉

基于研究者对嘌呤受体P2X2/P2X3在味觉细胞到味觉神经纤维的信号传递中发挥重要作用的理解,研究者证明局部阻断P2X2/P2X3受体可以暂时抑制味觉,而不影响香气、涩味和刺痛感。

2024-06-18

J Adv Res:CcSHMT1抑制剂可开发为具有新作用模式的强效除草剂

本研究将CcSHMT1的三维结构进行了解析,并鉴定并合成了一类新的小分子SHMT1抑制剂。

2024-07-29

Cell Chem Biol:科学家开发出有望治疗人类三阴性乳腺癌的新型抑制剂化合物

本文研究中,研究人员开发的潜在有效且耐受的双噻唑LOX抑制剂有望增强三阴性乳腺癌患者对化疗的反应。

2024-08-19

Drug Resist Updat:联合使用ALK抑制剂和SRC抑制剂有望延缓肺癌细胞产生抗药性

对细胞蛋白质组的仔细研究表明,SRC抑制剂和ALK抑制剂的联合使用可以阻断抗药性癌细胞中上调的几种蛋白的表达,包括重要的癌症驱动性mTOR信号通路的蛋白成分。

2024-05-21

勃林格殷格翰押注新型免疫检查点抑制剂PTPN1/2

PTPN1/2是炎症反应的核心调节因子,它们通过干扰JAK-STAT信号通路上的分子(炎症的关键元素)来充当免疫检查点。

2024-08-01

英矽智能泛TEAD抑制剂ISM6331获FDA孤儿药认定与临床试验许可,用于治疗间皮瘤

研发团队在第一轮化合物生成中成功获得3个具有前景的苗头化合物系列,并在Chemistry42 提供的亲和力和新颖性评分等辅助信息的基础上进一步开展分子优化,最终得到临床前候选化合物ISM6331。

2024-08-08