研究揭示激活态多巴胺受体D1R和D2R配体选择性和G蛋白选择性的机理
单胺类神经递质是广泛分布在人体内的一类化学信号分子,包括多巴胺(dopamine, DA)、肾上腺素(adrenaline)和五羟色胺(serotonin, 5-HT)等,这些信号分子共同调控人体内包括情绪及记忆在内的多种生理功能并维持机体内环境稳态。多巴胺作为人体内一种重要的单胺类神经递质,通过多巴胺能神经系统,对中枢神经系统(CN
四环医药完成利拉鲁肽 I 期研究,即将开展肥胖 III 期研究
四环医药发布公告,称集团的利拉鲁肽项目已完成治疗2型糖尿病和肥胖的I期临床研究。并初步获得了药代动力学和药效学的生物等效性结果。并表示目前正在进行肥胖症III期开发计划沟通中,不久将进入III期临床阶段。利拉鲁肽(liraglutide)是一种血糖高血糖素样肽-1(GLP-1)激动剂,被FDA批准用于治疗成人及十岁以上2型糖尿病患者,
研究首次发现天然(R)-苯乙烯单加氧酶
光学活性的(S)-和(R)-环氧化物是不对称合成中最重要的手性砌块之一,环氧基团可以与不同的亲核试剂反应,衍生出一系列含各种手性官能团的化合物, 因此其合成研究一直都是有机合成领域关注的热点。其中,烯烃的不对称环氧化是公认的最直接有效的途径。然而,一直以来所报道的各种天然苯乙烯单加氧酶(SMO)的立体选择性都非常单一,只能催化生成(S)-环氧苯乙烯及其类似物
BMJ:大剂量醋酸环丙孕酮有风险!超25万女性队列研究发现,大剂量醋酸环丙孕酮与脑膜瘤风险增加560%有关
上世纪90年代,研究人员研发出了一种用于预防流产的孕激素药物。在实验过程中,他们发现,使用这种药物的怀孕大鼠生出的幼崽几乎都是雌性,然而染色体分析发现,其实有大约一半幼崽是雄性的。由此,他们发现了这种孕激素药物具有抗雄激素的作用,这款药物就是醋酸环丙孕酮。醋酸环丙孕酮是第一代孕激素药物,也是第一种被引入医疗用途的抗雄激素药物,在大多数
研究提出精准氧化还原概念及“5R”调控原则
细胞氧化还原平衡为生物大分子正常发挥功能提供了稳定的微环境,是细胞正常生理功能的重要基础。衰老的自由基学说认为氧化损伤导致衰老,人们试图通过抗氧化延缓衰老,然而,效果未尽人意,急需对该理论和应用重新思考,找出问题的原因所在。中国科学院生物物理研究所陈畅课题组在Antioxidants & Redox S
Science子刊:环氧水解酶抑制剂可降低神经炎症,有望治疗阿尔茨海默病
2020年12月14日讯/生物谷BIOON/---神经炎症与阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease, AD)密切相关。越来越多的人已认识到神经炎症在AD起着关键作用。环氧脂肪酸(epoxy fatty acid, EpFA)是花生四烯酸代谢途径的衍生物,具有抗炎活性。然而,由于EpFA被可溶性环氧水解酶(soluble epoxide hydr