葛兰素史克新型RIP1激酶抑制剂GSK3145095可治疗多种实体瘤
现有研究证实，受体相互作用蛋白（RIPs）1和3可以通过自生结合或与其他含有死亡结构域的分子(如TRADD、Fas、TNFRI)结合形成复合物来诱导细胞凋亡，并介导炎症因子NF-κB活化。因此，RIPs可以成为多种疾病的治疗靶点。目前，已经有多种RIP1激酶抑制剂进入临床，用于牛皮癣，类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和肿瘤等多种疾病的治疗。图一展示了多种代表性RIP1激酶抑制剂结构。其中，
研究揭示GCN2激酶在过敏性哮喘中的作用
过敏性哮喘是一种由多种免疫细胞参与的慢性炎症性疾病。据估计，目前全球约有3亿哮喘患者且患病人数呈逐年增长的趋势。研究发现辅助性T细胞9（Th9）作为一种新型T细胞亚群，其分泌的IL-9在过敏性哮喘中发挥非常重要的作用。一般性调控阻遏蛋白激酶2（GCN2）是细胞中一种保守的感知氨基酸缺乏的丝氨酸/苏氨酸激酶，参与调控多种生物学过程。但是，GCN2在 T 细胞亚群分化及相关的免疫性疾病中作用尚不清楚。
研究发现ATM激酶别构调节的分子机制
5月16日，国际学术期刊Cell Research 在线发表了中国科学技术大学生命科学学院教授蔡刚课题组题为Structural basis of allosteric regulation of Tel1/ATM kinase 的研究论文，阐明了基因组稳定性调控核心激酶-ATM (ataxia-telangiectasia mutated)别构调节的分子机制。基因组稳定性维持是一切生
科研人员研发出新型c-KIT激酶耐药突变选择性抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变（c-KIT T670I）选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃肠间质瘤（GISTs）是一种恶性程度极高的胃肠道癌症，c-KIT激酶的功能获得性突变在胃肠间质瘤的发生发展
从RIP1激酶抑制剂GSK2982772看创新药物研发起点的重要性
受体相互作用蛋白1（RIP1）可以调节细胞坏死和发炎，在人体病理学上也扮演着重要的角色，如免疫调节和炎症疾病。Harris等人在早在2016年初即报道了在DNA编码化合物库中找到了一个优秀的抑制RIP1激酶的苯并恶嗪酮类先导化合物（GSK481）。时隔一年，他们再次撰文报道通过优化GSK481得到临床候选化合物（GSK2982772）的过程并展示了其优异的性质。GSK2982772能够
短效CDK4/6抑制剂trilaciclib有效保护患者骨髓免受损害，2020年申请上市
2019年04月30日/生物谷BIOON/--G1 Therapeutics是一家临床阶段的生物制药公司，专注于发现、开发和提供创新疗法，改善癌症患者的生活。该公司目前正在推进3个临床阶段项目：trilaciclib和lerocilib旨在使联合治疗策略更有效，并改善多个肿瘤适应症患者的预后，G1T48则是一种潜在的口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），开发用于治疗ER+乳腺癌。该公司还有针对细
仑胜医药泛FGFR激酶抑制剂derazantinib获批临床，二线治疗肝内胆管癌(iCCA)
2019年04月29日/生物谷BIOON/--仑胜医药（Sinovant Sciences）是一家位于上海的创新生物制药公司，由包括“海归”华人科学家和医生在内的团队创立，并得到了中国顶尖投资机构中信产业基金和全球领先创新医疗集团Roivant Sciences的投资支持。近日，该公司宣布，靶向抗癌药derazantinib的临床试验申请（CTA）已获国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心受理
强生FGFR激酶抑制剂Balversa(erdafitinib)获美国FDA加速批准
2019年04月15日/生物谷BIOON/--美国医药巨头强生（JNJ）旗下杨森制药公司近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已加速批准Balversa（erdafitinib），用于携带特定成纤维细胞生长因子受体（FGFR）基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）成人患者，具体为：携带易感FGFR3或FGFR2基因改变、并且接受至少一种含铂化疗期间或之后（包括新辅助或辅助含铂化疗12个月
JCIM：人类激酶计算机模型有望帮助开发新型癌症疗法
2019年4月8日 讯 /生物谷BIOON/ --近日，一项刊登在国际杂志Journal of Chemical Information and Modeling上的研究报告中，来自加州理工州立大学的科学家们通过研究开发了一种人类MEK1蛋白计算机模型，MEK1是科学家们有望开发多种人类癌症疗法的潜在药物靶点。图片来源：theconversation.com当参与细胞增殖的分子信号错误时，癌细胞就
Gene Dev：CDK12蛋白在癌症恶化过程中的新作用
2019年4月3日 讯 /生物谷BIOON/ --众所周知，转移性卵巢癌，前列腺癌和乳腺癌难以治疗并且是致命的。现在，Salk研究所的研究人员揭示了CDK12蛋白在癌症恶化过程中的新作用。该研究结果发表于2019年4月1日的《Genes＆Development》杂志上。“大约3-5％的前列腺癌，卵巢癌和乳腺癌包含CDK12基因的突变，最近的研究表明，这一亚群细胞对免疫治疗药物有独特的反应，而大多数