乳腺癌靶向药物！礼来Verzenio：联合氟维司群显著延长患者总生存期的CDK4/6抑制剂
来源：本站原创 2019-07-31 13:18
2019年07月31日讯 /生物谷BIOON/ --美国制药巨头礼来（Eli Lilly）近日宣布，靶向抗癌药Verzenio（abemaciclib）在乳腺癌III期MONARCH 2研究中显示总生存期（OS，次要终点）具有统计学意义的显著改善。基于该数据，Verzenio是首个也是唯一一个在联合氟维司群（fulvestrant）治疗时使患者OS取得统计学意义显著改善的CDK4&6抑制剂
2019年07月31日讯 /生物谷BIOON/ --美国制药巨头礼来（Eli Lilly）近日宣布，靶向抗癌药Verzenio（abemaciclib）在乳腺癌III期MONARCH 2研究中显示总生存期（OS，次要终点）具有统计学意义的显著改善。基于该数据，Verzenio是首个也是唯一一个在联合氟维司群（fulvestrant）治疗时使患者OS取得统计学意义显著改善的CDK4&6抑制剂。
MONARCH 2研究在接受内分泌治疗病情进展的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期或转移性乳腺癌女性患者中开展，包括绝经前、围绝经期、绝经后女性患者，评估了Verzenio联合氟维司群（fulvestrant）治疗的疗效和安全性。
来自预先计划的中期分析结果显示，与安慰剂+氟维司群治疗组相比，Verzenio+氟维司群治疗组总生存期（OS）具有统计学意义的显著改善。之前公布的数据显示，与安慰剂+氟维司群治疗组相比，Verzenio+氟维司群治疗组无进展生存期（PFS，主要终点）具有统计学意义的显著改善（中位PFS：16.4个月 vs 9.3个月）。基于PFS数据，Verzenio获得全球50多个国家批准。该研究中，此次分析没有观察到新的安全信号，Verzenio的安全性与该药已确定的安全性一致。
礼来肿瘤学总裁Anne White表示：“我认为我们必须继续与这种毁灭性的疾病作斗争，因为患有转移性乳腺癌的女性患者在不懈努力地想要过上更加充实的生活。尽管Verzenio已经显示了在无进展生存期方面的显著益处，但我们很高兴Verzenio是第一个也是唯一一个联合氟维司群显著延长绝经前/围绝经期/绝经后患者寿命的CDK4&6抑制剂。”
礼来肿瘤学后期开发副总裁Maura Dickler医学博士表示：“HR+、HER22-转移性乳腺癌是一种仍然无法治愈的复杂疾病。来自MONARCH 2研究中明确的总生存期分析显示，该类乳腺癌女性患者的总生存期显著提高。对许多医生和患者来说，总生存期是最重要的终点。对于晚期乳腺癌女性，包括那些在内分泌治疗后癌症发展的女性，过去很难在这一终点取得有意义的改善。”
Verzenios的活性药物成分为abemaciclib，这是一种口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。临床证据也表明，abemaciclib穿过了血脑屏障。晚期癌症患者，包括乳腺癌患者，脑脊液中abemaciclib及其活性代谢物（M2和M20）的浓度与未结合血浆浓度相当。
Verzenio于2017年10月获美国FDA批准，用于HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者的治疗，该药适用于：（1）联合一种芳香酶抑制剂（AI）作为初始内分泌疗法治疗绝经后女性；（2）联合氟维司群用于接受内分泌疗法病情进展的女性；（3）作为一种单药疗法，用于接受内分泌疗法和化疗控制转移性疾病但病情进展的成人患者。
Verzenio的获批，是基于2项III期临床研究（MONARCH-2，-3）的数据。在MONARCH-2研究中，与氟维司群+安慰剂治疗组相比，Verzenios+氟维司群治疗组无进展生存期显著延长（中位PFS：16.4个月 vs 9.3个月）。MONARCH-3研究则评估了Verzenios联合一种AI作为初始内分泌疗法用于绝经后女性HR+/HER2-晚期乳腺癌的治疗，这些患者先前未接受系统疗法控制晚期病情。数据显示，与安慰剂+AI治疗组相比，Verzenio+AI治疗组无进展生存期显著延长（中位PFS：28.2个月 vs 14.8个月）。
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