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Cell:孙金鹏/邵振华/李乾/王越团队开发TAAR1激动剂,用于治疗精神分裂

该研究应用基于结构的虚拟筛选和候选化合物设计,开发出一种有效的TAAR1双激动剂,在MK -801诱导的精神分裂症样小鼠模型中表现出治疗潜力,为靶向TAAR1开发抗精神疾病药物先导化合物提供了线索。

2023-11-15

Nature子刊:杨财广/季红斌团队发现线粒体ClpP选择性激动剂抗肺鳞癌

该研究开发了具有新颖骨架结构的HsClpP选择性小分子激动剂,概念上验证了针对不同物种同源性较强的ClpP蛋白酶可以实现选择性激活,为ClpP选择性激动剂的设计提供新方法。

2023-11-09

莫纳什大学:小分子甲酰肽受体激动剂化合物17b在小鼠精切肺切片中是一种血管扩张和抗炎药物

肺动脉高压(PAH)是一种罕见但致命的疾病,其特征是炎症、血管重构和血管收缩。目前的血管扩张剂治疗可以降低肺动脉压(PAP),但不能降低死亡率。

2023-09-27

J Exp Clin Cancer Res: TLR9激动剂可以起到原位抗肿瘤疫苗的作用

骨肉瘤(Osteosaroma,OS)是一种由产生类骨样和未成熟骨的间充质细胞组成的高度恶性间质肿瘤,发病高峰在出生后第二个十年。虽然相对罕见,但这种肿瘤的社会影响尤其相关。

2023-07-18

Cancer Cell:揭开CD11b激动剂发挥抗肿瘤免疫反应的机制

使用1期临床研究的人体组织,研究团队证明了GB1275(口服小分子CD11b激动剂)治疗可以激活人类肿瘤TAM中的STING和STAT1信号。此外,化疗或放疗联合GB1275,可以放大STING/IF

2023-06-01

Nature:老药新用,朱晶晶团队发现降压药α2-AR激动剂能够强效抗肿瘤

该研究表明,之前用于治疗高血压的药物α-2肾上腺素受体(α2-AR)激动剂能够通过调节肿瘤相关巨噬细胞和CD4+T细胞功能,帮助免疫系统更好地对抗肿瘤,而且对于对标准免疫疗法有抵抗力的癌症模型同样有效

2023-07-13

PPARα激动剂WY14643的预治疗降低了脂多糖处理小鼠心脏中线粒体功能障碍引起的心肌病

脓毒症被定义为对感染的全身炎症反应综合征(SIRS),是重症监护病房最常见的死亡原因。败血症病死率上升的主要原因是感染性休克。败血症不断损害心血管系统,心功能不全是感染性休克的主要原因。

2023-07-19

上海交大药学院合作发现肿瘤靶向的光控STING激动剂

靶向免疫检查点的抗肿瘤免疫疗法在临床上已获得巨大成功,但患者总体响应率较低。临床研究表明,免疫检查点抗体治疗的有效性取决于肿瘤预先存在的抗肿瘤T细胞反应。其中,先天免疫核酸感受通路中干扰素基因刺激蛋白

2023-06-06

超28万人数据显示,SGLT2抑制剂和GLP-1受体激动剂降低主要不良心血管事件效果更好

这项对比四个常用二线降糖药的研究发现,在降低MACE的风险上,新一代降糖药SGLT2抑制剂和GLP-1受体激动剂比经典降糖药DPP-4抑制剂和磺酰脲类药物更具优势,它们的心血管获益可作为指导2型糖尿病

2023-08-10