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Nature:联合使用LSD1 抑制剂和GSK3抑制剂有望治疗急性髓性白血病

研究团队发现了一种潜在治疗AML的新型联合疗法。在临床前研究中,这种新型联合疗法通过两种机制上截然不同的方式破坏分化障碍,从而治疗某些AML亚型。

2025-04-30

磷酸二酯酶3抑制剂有望助力机体骨骼发育

研究者发现,PDE3抑制剂能通过调节细胞内的信号通路来影响骨骼细胞的增殖和分化,从而有望成为治疗骨骼发育问题的新手段。

2025-06-27

Cell:肠道微生物组对膳食植物化学物质的代谢控制PI3K抑制剂的抗癌活性

这些研究结果表明,一些植物性饮食通过其与肠道微生物的相互作用,可能会通过加速人体的药物清除系统来降低癌症药物的暴露量。

2025-05-29

科学家发现,大豆皂苷的肠菌代谢物会增加药物代谢酶表达,致PI3K抑制剂过快代谢

CYP3A催化C-羟基化反应,此前都认为这一过程不是alpelisib的主要清除途径,但是研究者在食蟹猴中的药代动实验发现结论正相反,看来之前的观点要更新了。

2025-05-22

LDL-C水平一年降低41.5%!CETP抑制剂III期研究成功,或将被大型公司收购

Obicetrapib是一款胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。CETP主要由肝脏分泌,进入循环系统后可以结合HDL颗粒,能够介导胆固醇酯由HDL向LDL以及VLDL转移。

2024-08-02

Nat Commun:SARS-CoV-2 3CLpro EDP-235小分子抑制剂可阻止病毒在体内复制和传播

EDP-235是一种有效的口服SARS-CoV-2抑制剂,对所有常见的SARS-CoV-2变种具有一致的抑制作用。

2024-08-25

Adv Sci:同济大学李强/王飞龙团队报道NLRP3炎症小体新型抑制剂

该研究不但首次明确了UK5099除了MPC之外的作用靶点,还为临床治疗NLRP3炎症小体相关性疾病提供了一种新的候选小分子。

2024-07-08

国产第3款:信立泰DPP-4抑制剂「福格列汀」获批上市

福格列汀为二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,具有口服吸收迅速、半衰期长、作用持久等特点。

2024-07-07

Br J Pharmacol:局部应用P2X2/P2X3嘌呤受体抑制剂抑制药物的苦味和其他味觉

基于研究者对嘌呤受体P2X2/P2X3在味觉细胞到味觉神经纤维的信号传递中发挥重要作用的理解,研究者证明局部阻断P2X2/P2X3受体可以暂时抑制味觉,而不影响香气、涩味和刺痛感。

2024-06-18

海森生物超3亿美元引进!长效PCSK9抑制剂在国内获批临床

PCSK9中文全称是前蛋白转化酶枯草溶菌素9,是降脂药开发领域的一个新兴靶点。研究发现,抑制PCSK9可以降低体内低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平进而达到治疗疾病目的。

2024-05-21