打开APP

PNAS:成功开发出强效的蛋白酶体β2位点抑制剂抑制癌症生长

在一项新的研究中,来自美国哈佛医学院和布莱根妇女医院的研究人员开发出强效、特异性地抑制蛋白酶体的另一个活性位点---β2---新药物。相关研究结果于2023年12月13日在线发表在PNAS期刊上。

2023-12-25

中国医科大学提出了蛋白酶抑制剂治疗多发性骨髓瘤耐药的策略

本研究表明,MUC20在PI耐药MM细胞系和患者中的下调可以预测MM患者的PI敏感性和预后。MUC20在体外和体内均通过诱导铜增生来减弱MM细胞的PI耐药。

2024-03-22

科研人员开发首个靶向蛋白质-DNA相互作用及液液相分离的cGAS环肽抑制剂

这项研究通过体外生化实验、分子模拟、细胞实验和动物实验等技术手段,成功鉴定出一类全新作用机制的cGAS环肽类抑制剂,靶向蛋白质-DNA界面,并阻断DNA诱导的cGAS液相缩合和活化。

2023-10-25

《神经元》:γ分泌抑制剂为何不能解决阿尔茨海默病痛点?斯坦福科学家发现,长期抑制γ分泌会通过降低神经元胆固醇水平损害突触功能

这项研究确认了γ分泌酶在神经元中的特异性作用,并在PSEN1与胆固醇代谢以及ApoE之间建立了机制关联。遗憾的是,研究并未寻找到γ分泌酶作用的具体底物,也并未提供与AD发病机制相关的直接证据。

2023-08-17

Nat Chem Biol:科学家有望重新思考并利用蛋白抑制剂方法来作为新型癌症疗法

来自石溪大学等机构的科学家们通过研究提出了一种新方法,其或能帮助他们调高或调低细胞内特定转移性蛋白抑制子BACH1的水平,这或许就能为癌症研究提供一种新途径。

2023-06-05

广生堂3CL蛋白酶抑制剂最新研究数据公布

1月9日,广生堂发布公告,称研究者发起的评估其3CL蛋白酶抑制剂GST-HG171(泰阿特韦)联合利托那韦(合称“泰中定”)治疗新冠患者有效性与安全性的临床试验(IIT)

2023-01-10

科学家从超200亿个分子中筛选到新型5-羟色胺转运蛋白抑制剂

5-羟色胺转运蛋白(SERT)可以将突触的5-羟色胺“搬走”,因此是常见的抗抑郁药物靶点。

2023-05-08

Nat Commun | 张华凤/高平合作发现分泌蛋白酶PRSS35通过抑制中性粒细胞外陷阱而影响肝癌进程

在肝细胞癌(HCC)发生发展过程中,肝细胞内的许多蛋白及其所介导的分子通路发生了变化,以满足肿瘤细胞生存和快速增殖的需求【1, 2】。同时,作为人体最主要的内分泌器官之一,肝脏分泌蛋白质组也必然发生了

2023-03-21

STTT:组蛋白去乙酰抑制剂通过上调NEDD9的表达促进乳腺癌转移

组蛋白脱乙酰酶(HDACs)对组蛋白赖氨酸残基进行脱乙酰化,重塑染色质,在基因转录中发挥重要作用。

2023-01-30

盐野义3CL蛋白酶抑制剂Xocova获日本紧急批准:治疗轻中度COVID-19!

Xocova(ensitrelvir)是一种口服抗病毒药物,每天一次为期5天疗程,治疗轻中度COVID-19,可快速消除5种典型的奥密克戎(Omicron)相关症状,降低病毒滴度。

2022-11-30