研究人员阐明靶向离子通道蛋白TRPV1临床药物分子的结构药理学基础
SAF312是一种高效、选择性的TRPV1小分子拮抗剂,目前诺华制药公司正在临床二期试验中评价该候选药物在术后眼部疼痛的治疗中的效果,且达到了临床预期,有望成为最新一代靶向TRPV1。
Nat Commun: 龚为民/孙金鹏团队合作揭示整个组胺受体家族的配体识别及激活的分子机制
该研究为理解所有四种组胺受体的配体识别和 G 蛋白偶联提供了一个结构框架,这可能有助于合理设计针对这些受体的配体。
Science:开发出一种创新技术,可在单分子水平上分析复杂生物过程的动态变化
这种新开发的方法克服了单分子荧光显微镜领域的一个重大局限,而在此之前,由于一次分析一个样品较为费时费力,该领域一直受到低通量的限制。
Nature:科学家揭示人类机体气味感知背后的特殊神经分子机制
这项研究不仅弥补了动物模型和非侵入性人类研究之间的差距,还通过识别神经元的气味编码原理、区域功能差异和跨模态整合过程,促进了对人类大脑中气味处理机制的理解。
Mol Cell:揭示FOXA1通过形成生物分子凝聚体行使先锋功能的分子机制
该研究发现FOXA1在细胞内能够形成生物分子凝聚体,并破坏紧密异染色质结构;它的N端和C端IDRs是决定FOXA1形成凝聚体和打开紧密染色质能力的关键因素。
Cell:新研究揭示病毒DNA聚合酶结构上的新变化可对抗病毒药物产生抗药性
事实证明,HSV DNA聚合酶只需靠近 DNA 就能完全闭合。这使得阿昔洛韦和膦甲酸更容易抓住DNA聚合酶,使其停止工作,从而阻止病毒复制。
Mol Cancer:全基因组CRISPR筛选鉴定酪氨酸蛋白硫转移酶-2作为增强抗pd1功效的靶标
本研究证明了TPST2调节癌细胞对免疫检查点疗法的反应性,并确定TPST2作为增强抗pd1疗效的治疗靶点。该数据表明TPST2在癌症免疫中的新作用,并为基于ICT的联合治疗提供了额外的策略。
National Sci Rev:科学家识别出一种能通过靶向作用线粒体ATP酶发挥作用的强大抗肿瘤制剂
本文研究结果表明,Ru5在体内或许能表现出比顺铂更高的抗癌疗效,研究人员首次利用图片点击蛋白质组方法结合多组学方法识别出了钌多吡啶配合物的特殊分子靶点。
Cancer Res:靶向儿茶酚- O -甲基转移酶诱导线粒体功能障碍并提高胶质瘤放疗疗效
本研究确定了COMT在维持线粒体稳态中的新作用,并提供了临床前证据,表明COMT抑制可能是通过一种新的免疫机制增强胶质瘤RT的一种有希望的方法。
Nat Neurosci:特殊的TYK2酶或能改变促进机体患阿尔兹海默病的tau蛋白的水平和毒性
来自贝勒医学院等机构的科学家们通过研究发现,酶类TYK2活能将正常的tau蛋白转化为在大脑中积累的特殊蛋白,并能促进动物模型阿尔兹海默病的发生。