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赛诺菲雌激素受体降解amcenestrant治疗ER+/HER2-乳腺癌2期研究失败!

amcenestrant是一种优化的口服SERD,可与乳腺癌细胞中的雌激素受体(ER)结合,抑制其正常功能并触发降解,从而使其不再被肿瘤细胞利用促进生长。

2022-03-16

Plos Genetics:揭示新烟碱类和多杀菌素类等重要杀虫分子靶标

 烟碱型乙酰胆碱受体(Nicotinic acetylcholine receptors, nAChRs)是一种主要表达于昆虫中枢神经系统的五聚体配体门控阳离子通道,也是新烟碱类(neonicotinoids)和多杀菌素类(spinosyns)等重要杀虫剂的靶标。但是近年来,害虫抗性和对蜜蜂的毒性问题限制了其发展并促使了砜亚胺类(sulfoximi

2022-02-10

Chemosphere:揭示生防木霉降解有机磷农药敌敌畏的分子机理

  高毒有机磷农药尽管已被普遍禁止使用,但中、低毒有机磷农药在农业生产中仍被广泛使用,目前针对中低毒农药对环境和人畜污染存在的潜在风险缺乏关注。敌敌畏(2,2-dichlorovinyldimethyl phosphate),作为一种至今仍然在大量使用的中等毒性有机磷广谱杀虫剂,不适当使用可对水体和大气可造成污染,尤其对水产养殖,如鱼类、

2022-01-10

辉瑞新型口服PROTAC蛋白降解ARV-471:ER降解率达90%,临床获益率41%!

2021年7月,辉瑞与Arvinas达成24.5亿美元协议,开发ARV-471。PROTAC蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。

2021-11-22

Sci Transl Med:识别出能有效降解促癌蛋白SUMO1的小分子化合物

来自印第安纳大学医学院等机构的科学家们通过研究开发了一种新型化合物,其或能降解促癌蛋白SUMO1,文章中,研究人员描述了他们如何尝试为这种被描述为无成药性癌症相关蛋白寻找一种特殊降解剂的。

2021-10-22

选择性雌激素受体降解(SERD)elacestrant 3期临床获得成功!

在总体人群和ESR1突变亚组人群中,与标准护理相比,elacestrant显著延长无进展生存期(PFS)。

2021-10-22

礼来与Lycia签订16亿美元协议:利用下一代降解方法,开发新型降解降解驱动难治性疾病的胞外靶点!

双方将利用溶酶体靶向嵌合体(LYTAC)平台,为5个靶点开发新型降解剂。

2021-08-26

生物刺激对芘降解、原核生物群落组成和功能的影响研究取得重要进展

多环芳烃(PAHs)是公认的影响人类健康和环境的污染物。生物刺激(Bio-stimulation), 是指通过提供营养补充剂/生物能量剂来刺激原有微生物群落,作为一种适当的策略来修复受污染的环境。已有研究表明,草酸、NPK肥料、生物炭、水杨酸盐、乙酸钠等生物刺激剂可以增强细菌的PAHs的降解能力。虽然生物刺激剂可以提高微生物的降解潜力,但在生态环境中,这些因

2021-08-12

辉瑞与Arvinas达成全球合作:开发PROTAC蛋白降解,治疗ER+乳腺癌!

PROTAC蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。

2021-07-23

Sci Adv:科学家揭秘趋化因子激动激活CCR5的结构基础和分子机制

2021年6月21日 讯 /生物谷BIOON/ --人类CC趋化因子受体5(CCR5)是一种G蛋白偶联受体(GPCR),其在炎症发生过程中扮演着关键角色,同时还参与到了癌症、HIV和COVID-19的发病过程中,尽管其作为一种药物靶点非常重要,但CCR5的分子激活机制,即趋化因子饥激动剂如何通过受体来传递激活信号,目前研究人员并不清楚。位于许多免疫细胞表面的

2021-06-21