配合物结合核酸G-四链体取得新进展：一种选择性靶向的时空控制策略
富含鸟嘌呤的核酸序列可以形成非典型的G-四链体二级结构，普遍存在于人类端粒和基因启动子等具有重要生物学功能的区域中。近年来，G-四链体已经成为抗癌药物开发的潜在靶点。能够识别并选择性结合G-四链体的小分子化合物具有调节其相应基因表达的能力，具有抗肿瘤活性。然而，选择性G-四链体结合剂的开发仍然面临着巨大的挑战。常见的核酸G-四链体的靶向小分子的设计策略是设计
Science：G3BP1泛素化以特定环境的方式介导应激颗粒的分解
2021年6月29日讯/生物谷BIOON/---应激颗粒是由RNA和蛋白质组成的动态结构，在细胞质中产生以应对各种应激。这些结构通过液-液相分离形成，通常在初始应激（initiating stress）得到缓解后迅速分解。当蛋白质-蛋白质、蛋白质-RNA和RNA-RNA相互作用的总和突破了一个特定的阈值，即渗滤阈值（percolation threshold
NEJM里程碑：KRAS G12C获得性耐药突变图谱出炉，揭示KRAS抑制剂开发新挑战
KRAS基因突变在癌症中十分常见，其中，KRAS G12C 突变发生在大约 13% 的非小细胞肺癌（NSCLC）和 3% 的结直肠癌中。 在众多KRAS G12C靶向药物中，安进sotorasib（AMG 510）的NSCLC适应证已于今年5月获FDA批准上市，另一款KRAS G12C抑制剂adagrasib（MRTX849）在临床应用中的表现也很出色，目前
Pharmacol Rev：解锁G-四联体作为抗病毒靶点
近日，克尔曼医科大学的研究者在Pharmacol Rev杂志上发表了题为"Unlocking G-Quadruplexes as Antiviral Targets"的文章。富含鸟嘌呤的DNA和RNA序列可以折叠成称为G-四链体(G4S)的非规范核酸结构。自从发现这些结构可以作为结合特定配体的支架以来，G4S引起了越来越多科学家的关注。G4结构在病毒复制、转
Nature Communications：G蛋白偶联受体磷酸化编码机制研究获进展
中国科学院生物物理研究所研究员王江云课题组、山东大学基础医学院教授于晓团队与孙金鹏团队，与北京大学教授金长文团队合作，在Nature Communications上在线发表了研究论文Structural studies of phosphorylation-dependent interactions between the V2R recept
G蛋白偶联受体突变：机制、病理生理学和潜在治疗途径
2021年5月12日讯/生物谷BIOON/---德国鲁道夫·舍恩海默生物化学、分子生物化学研究所Torsten Schöneberg和Ines Liebscher在PharmacologicalReviews杂志上发表了题为“Mutations in G Protein–Coupled Receptors:Mechanisms, Pathophys
Redox Biology：G蛋白β5-atm复合物驱动扑热息痛肝毒性
2021年5月10日讯/生物谷BIOON/---印度桑贾伊·甘地医学研究生院在“RedoxBiology”杂志发表了题为G protein β5-ATM complexes driveacetaminophen-induced hepatotoxicity的文章。G蛋白β5-atm复合物驱动扑热息痛肝毒性。该研究为Gβ5在肝脏中的新的、非G蛋白依赖的作用提供
病毒G蛋白偶联受体:疱疹病毒相关疾病的有吸引力的靶点
2021年5月12日讯/生物谷BIOON/--- 布鲁塞尔维里大学研究者在PharmacologicalReviews杂志上发表了题为“Viral G Protein–Coupled Receptors: AttractiveTargets for Herpesvirus-Associated Diseases”的文章。病毒G蛋白偶联受体：疱疹病毒相关疾病的