《细胞》:中科院上海药物研究所团队揭示强效镇痛药芬太尼和吗啡的作用机理,有望让强效镇痛药摆脱成瘾性!
基于这些结论,研究者们成功设计了两个不与TM6/7互作的衍生物EBD1和EBD3。以芬太尼作为参考,两个衍生物对β-arrestin的激活均显著下降,并且保留了相似的激活Gi的能力。
2023-03-03
Cell:中美科学家联手解析出整个阿片类受体家族的三维结构
在继续努力改进阿片类止痛药的过程中,来自中国科学院和美国北卡罗来纳大学的研究人员在一项新的研究中利用低温电镜技术解决了整个阿片类受体(opioid receptor)家族与其天然的肽结合的详细结构。
2023-01-29
Cell:我国科学家揭示人类μ型阿片受体识别吗啡和芬太尼的分子机制
我国研究人员报告并分析了诸如芬太尼、吗啡和奥利替丁之类的阿片类镇痛剂激活的人类μOR的高分辨率低温电镜结构,从而首次揭示了芬太尼和吗啡诱发μOR的识别和激活机制。
2022-11-25
镇痛剂会成瘾致死?AI新疗法可替代阿片类镇痛剂,无成瘾性、安全有效!
慢性疼痛是就诊时医师最常见的病症之一。慢性疼痛可依据疼痛的主要特征或按身体部位分类:肌筋膜性、肌肉骨骼性(机械性)、神经病理性、纤维肌痛和慢性头痛综合征。
2022-08-17
Science:发现6种新的非阿片类化合物可减轻疼痛,但不产生镇静作用
在一项新的研究中,来自美国加州大学旧金山分校、中国香港中文大学深圳校区等研究机构的研究人员指出一组新发现的分子能够减轻小鼠的疼痛,同时避免了阿片类药物的镇静作用。
2022-10-06
国际最新研究:发现与戒断物质成瘾相关的脑神经网络
施普林格·自然旗下专业学术期刊《自然-医学》最新发表一篇神经科学论文称,一项研究显示,能使人烟草成瘾自发缓解的脑部病变其影响区域属于一个特定的脑神经网络。
2022-06-17
欧盟CHMP推荐批准外周κ阿片受体(KOR)激动剂Kapruvia!
difelikefalin是一款突破性药物,在接受血液透析的慢性肾脏病(CKD)成人患者中,显著改善了瘙痒强度和生活质量。
2022-02-27
Nature:靶向SWI/SNF ATP酶有望治疗对增强子成瘾的癌症
虽然科学家们已确定了几个驱动前列腺癌的基因,但是在一项新的研究中,来自美国密歇根大学的研究人员揭示了控制绳线的木偶主人。这些绳线是致癌基因,比如雄激素受体、FOXA1、ERG和MYC。木偶主人是一种称为SWI/SNF的染色质重塑复合物,它控制着DNA的排列和压缩以适应细胞核的方式。
2021-12-30