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  • Science子刊:黑色素瘤治疗新希望!MDM2拮抗剂抵消这种癌症对CDK4/6抑制剂的抗性

    2019年8月18日讯/生物谷BIOON/---在一项新的研究中,来自美国退伍军人事务部和范德比尔特大学林格拉姆癌症中心研究人员确定了一种针对黑色素瘤患者的潜在二线治疗方案。相关研究结果发表在2019年8月14日的Science Translational Medicine期刊上,论文标题为“MDM2 antagonists overcome intrinsic resistance to CDK

  • 靶向MDM2-p53降解 给MDM2-p53抑制剂开发带来新契机

    转录因子p53在肿瘤细胞的调亡中起着关键作用,其失活是肿瘤发生的主要因素之一。MDM2是迄今为止发现的最强的凋亡抑制因子之一,是一种与恶性肿瘤密切相关的癌基因,其可以调节p53的多种功能,包括直接阻断p53的N端转录活化域,促进p53从细胞核转向细胞质,并作为E3连接酶使p53泛素化从而使p53降解。现有的研究证实,p53失活的一个重要机制是MDM2过表达。因此,利用小分子来"破环"MDM2-p5

  • 填补国内空白:亚盛医药抗肿瘤1类新药MDM2-p53抑制剂APG-115获批进入中国临床

    中国领先的原创药物研发企业亚盛医药今日(7月18日)宣布,由企业自主设计开发的、具有全球知识产权的、作用于新靶点MDM2-p53的抗肿瘤1类新药APG-115获得国家食品药品监督管理局(CFDA)批准进入中国临床。这是APG-115继2016年6月获得美国FDA临床批准之后取得的又一重大进展,尤其值得关注的是,它是国内首个进入临床的MDM2-p53抑制剂,将填补国内在该靶点药物开发领域内的空白。A

  • PLoS ONE:MDM2-p53通路新发现

    近日,来自美国北卡罗来纳大学教堂山分校的研究人员发现,MDM2内RING结构域的突变使其丧失了E3泛素连接酶活性,却增强了p53的转录活性及p53-p300之间的相互作用。相关研究成果于5月29日发表在PLoS ONE上。 p53基因是一种抑癌基因,是细胞生长周期中的负调节因子,与细胞周期的调控、DNA修复、细胞分化、细胞凋亡等重要的生物学功能息息相关。

  • Cancer Cell: MDM2单个氨基酸分子差异即可决定p53蛋白水平

    小鼠双微癌基因(MDM2)是肿瘤抑制因子p53的一种重要负调控因子。为了阐明MDM2分子上一个重要丝氨酸位点的磷酸化所发挥的调节功能,Gannon等人构建了MDM2丝氨酸位点突变型小鼠模型。

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