科研人员研发出新型c-KIT激酶耐药突变选择性抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变（c-KIT T670I）选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃肠间质瘤（GISTs）是一种恶性程度极高的胃肠道癌症，c-KIT激酶的功能获得性突变在胃肠间质瘤的发生发展
研究发现核糖体的合成可以选择性控制调节性及常规T细胞的活化
调节性T细胞（Treg）是一群具有免疫抑制功能的CD4+T细胞亚群，对维持机体免疫系统的稳态平衡至关重要。调节性T细胞依据其活化状态可以分为静息状态的cTreg（central Treg）和活化状态的eTreg（effector Treg）两个亚群，TCR信号的激活对cTreg到eTreg的转化是必需的。针对调节性T细胞的转录组学和蛋白质组学联合分析结果证实蛋白质和mRNA之间表达的相关性并不强，
首个选择性血清素反向激动剂Nuplazid辅助治疗近入III期临床开发
2019年04月27日/生物谷BIOON/--Acadia是一家专注于开发和商业化创新药物以解决中枢神经系统疾病（CNS）疾病中未满足医疗需求的生物制药公司。近日，该公司宣布启动III期CLARITY-2研究，并计划在未来几个月启动III期CLARITY-3研究。这些研究将评估Nuplazid（pimavanserin）作为一种辅助疗法，用于对标准抗抑郁药（一种选择性血清素再摄取抑制剂[SSRI]
类风湿性关节炎新药！Aclaris公司新型选择性口服MK2通路抑制剂ATI-450提交研究性新药申请
2019年04月27日/生物谷BIOON/--Aclaris Therapeutics是一家专注于免疫炎症和皮肤疾病的生物制药公司。近日，该公司宣布已向美国FDA提交了口服MK2抑制剂ATI-450治疗类风湿性关节炎（RA）的研究性新药申请（IND）。如果获得批准，该公司计划在2019年下半年启动ATI-450的一项I期临床研究。Aclaris公司总裁兼首席执行官NealWalker博士表示，“我
新型亚型选择性TGF-β1&3抑制剂AVID200 Ib期研究治疗首例患者
2019年04月26日/生物谷BIOON/--Forbius是一家临床阶段的生物制药公司，专注于设计和开发用于治疗纤维化和癌症的新型生物制剂，其当前重点是开发靶向表皮生长因子受体（EGFR）和转化生长因子β（TGFβ）通路的创新疗法。在2018年第五届年度全球抗体药物偶联物奖（2018 World ADC Awards）中，Forbius在“最佳新药开发商”奖类别中被提名。近日，Forbius公司
肠道选择性抗炎药！武田皮下注射剂型Entyvio治疗炎症性肠病在欧盟进入审查
2019年04月02日讯 /生物谷BIOON/ --日本制药巨头武田（Takeda）近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）已受理皮下注射剂型Entyvio（vedolizumab）作为一种维持疗法治疗成人患者中重度溃疡性结肠炎（UC）和克罗恩病（CD）的上市许可申请（MAA）。此次申请包括皮下注射剂型Entyvio的预充式注射器和注射笔。Entyvio是一种肠道选择性生物制剂，额外的给药方式将为患者提
新基高度选择性JAK2抑制剂fedratinib获美国FDA优先审查
2019年03月6日/生物谷BIOON/--生物制药巨头新基（Celgene）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理fedratinib的新药申请（NDA）并授予了优先审查资格，该药是一种高度选择性的JAK2抑制剂，用于治疗骨髓纤维化患者，这是一种严重的骨髓疾病，会破坏人体正常的血细胞生成。根据《处方药用户收费法》，FDA将在2019年9月3日作出审查决定。之前，FDA已授予fedrati
ACS nano；中国科学家开发具有选择性的三金属纳米酶用于治疗脑损伤
2019年2月17日讯 /生物谷BIOON /——金属纳米酶在生物医学中广受关注，这些酶需要在生理环境中具有高效的催化活性，但是目前金属纳米酶的催化活性并没有选择性，要实现催化活性的选择性很困难，这限制了金属纳米酶的应用。图片来源：ACS Nano为了解决这个问题，来自天津大学、中国医学科学院和北京协和医学院的研究人员开发出了一种三金属（trimetallic，triM）纳米酶，这种酶具有高效的催
酶促对映选择性还原α, β-不饱和亚胺合成吗啡烷关键中间体取得进展
吗啡烷是许多具有生物活性的天然产物及药物（如镇咳药物右美沙芬）的骨架结构，可以由关键中间体1-苄基八氢异喹啉衍生物经三步化学反应获得。该中间体的合成方法有经典的拆分法、过渡金属不对称催化氢化法以及环己胺氧化酶与硼胺结合的去消旋化法，但是这些方法普遍存在立体选择性差、生产成本高、原子经济性差或环境污染严重等缺点。中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱敦明、吴洽庆带领的生物催化与绿色化工
科研人员研发出针对急性髓性白血病FLT3-ITD突变选择性的第三代新型FLT3激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组针对急性髓性白血病研发出FLT3-ITD突变选择性的新型FLT3激酶抑制剂CHMFL-FLT3-335。目前该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry（2018 Dec 19， DOI： 10.1021/acs.jmedchem.8b01594）。急性髓性白血病（AM