Science:新研究表明小分子泛KRAS降解剂有望治疗之前难以治疗的癌症
研究团队成功地将 KRAS、PROTAC 和 VHL 三种成分共晶体化。利用 X 射线晶体学,他们可以直观地看到这种复合物的原子细节结构,帮助他们了解这种小分子化合物是如何将这两种蛋白招募在一起的。
2024-09-30
Nature子刊:王爱军团队等开发可酸降解的LNP,增强mRNA递送
在这项最新研究中,研究团队开发了一种名为“azido-acetal”的可酸降解连接子,其可在内体中几分钟内水解,但在pH 7.4下可稳定21天。
2024-09-05
双特异性IgG降解剂I期研究数据出炉
BHV-1300是一种在研的双特异性蛋白降解剂,其作用机制是寻找并与致病性IgG结合,将其带到肝脏进行降解。这使BHV-1300具有治疗类风湿性关节炎、重症肌无力和系统性红斑狼疮等抗体驱动疾病的潜力。
2024-06-03
Nature:Xin Zhou组开发转铁蛋白受体靶向嵌合体(TransTACs),可高效降解膜蛋白
研究结果表明,EGFR-TransTAC有望成为一种新型的抗药性非小细胞肺癌的潜在治疗策略,为克服现有疗法的局限性提供了新的途径。
2024-10-04
PARP1降解新突破:180055精准打击肿瘤细胞且无DNA捕获效应,开启癌症治疗新曙光
本研究合成的PROTAC 180055可有效且选择性地降解PARP1、抑制其活性,无DNA捕获效应,在体内外对BRCA突变肿瘤细胞具杀伤性且对正常细胞影响小,是有前景的抗癌化合物。
2025-01-07
Science:不必基因编辑,也无需天价,诺华开发分子胶降解剂,治疗镰状细胞病
本研究开发了两种小分子药物——dWIZ1和dWIZ2,可以将转录因子WIZ招募到CRBN形成三元复合物,促进WIZ的降解,进而上调胎儿血红蛋白(HbF)的表达水平,用于治疗镰状细胞病(SCD)。
2024-07-16
Science:利用PACE平台构建出更小的蛋白降解标签,用于精确触发细胞天然蛋白的降解
在这项新的研究中,这些作者利用Liu 于2011年在哈佛大学开发的PACE平台,生成了一种可能与PT-179配合使用的ZF degrron。PACE允许人们快速进化出具有有用特征的新蛋白。
2024-03-25
APSB:LXH-3-71分子胶介导PHGDH降解
本研究揭示了PHGDH在结直肠癌干细胞中的关键作用,并证明通过分子胶介导的PHGDH降解可以显著削弱结直肠癌的干性和恶性表型。
2024-09-18