配合物结合核酸G-四链体取得新进展:一种选择性靶向的时空控制策略
富含鸟嘌呤的核酸序列可以形成非典型的G-四链体二级结构,普遍存在于人类端粒和基因启动子等具有重要生物学功能的区域中。近年来,G-四链体已经成为抗癌药物开发的潜在靶点。能够识别并选择性结合G-四链体的小分子化合物具有调节其相应基因表达的能力,具有抗肿瘤活性。然而,选择性G-四链体结合剂的开发仍然面临着巨大的挑战。常见的核酸G-四链体的靶向小分子的设计策略是设计
美国FDA授予武田口服食欲素受体激动剂TAK-994突破性疗法认定(BTD)!
TAK-994旨在选择性靶向食欲素-2受体,开发用于治疗发作性睡病1型(NT1)患者的白天过度嗜睡(EDS)。
首次揭示蛋白BANP与基因组的CGCG基序结合,从而激活必需基因表达
2021年7月19日讯/生物谷BIOON/---称为转录因子的蛋白质作为开关,调节附近基因的表达,但是这些基因开关的一些身份迄今仍然是神秘的。如今,瑞士弗雷德里克-米歇尔生物医学研究所的Dirk Schübeler博士及其团队鉴定出一种新的开关,它可以调控小鼠和人类基因组中的必需基因。识别缺失的基因开关及其功能对于全面了解健康和疾病的分子基础至关重要。相关研
Signal Transduction and Targeted Therapy:研究发现不同趋化因子调控整合素α4β7与HIV-1病毒结合的新机制
《信号转导与靶向治疗》(Signal Transduction and Targeted Therapy)在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心研究员陈剑峰课题组和中科院大连化学物理研究所研究员李国辉、副研究员张跃斌团队合作完成的最新研究成果——Distinct chemokines selectively induce HIV-1 gp120-int
Br J Pharmacol:GLP-1受体配体在肠道中的作用
胰岛素激素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)甚至在离开肠道之前就被DPP-4酶灭活,但似乎主要通过激活表达GLP-1受体的肠道感觉神经元发挥作用。因此,迷走神经传入的激活可能与其对食欲和进食、胃肠分泌和运动以及胰腺内分泌的影响有关。然而,GLP-1受体广泛表达于胃肠道,包括胃的上皮细胞、布伦纳腺、肠上皮的内分泌细胞和粘膜淋巴细胞。通过这种方式,GLP-1可能具
Cell:表达GABA受体的小胶质细胞选择性重塑和修剪抑制性突触
2021年7月13日讯/生物谷BIOON/---从小狗的叫声到雨滴打在窗户上的声音,我们的大脑每秒钟都会收到无数的信号。大多数时候,我们不理睬无关紧要的线索---苍蝇的嗡嗡声、树上树叶的轻柔沙沙声---而注意重要的线索---汽车喇叭声、敲门声。这使我们能够在我们周围的世界中活动、导航,甚至是生存。大脑筛选这种无休止的信息流的非凡能力是由数十亿个突触组成的复杂
Nature子刊:血浆磷酸化tau与其他方法结合可预测阿尔茨海默氏症
阿尔茨海默征(AD)是一种中枢神经退行性病变,大多表现为进行性认知功能障碍和行为损害,但其病因尚不明确,目前仍无法治愈,只能通过综合治疗来减轻病情、延缓发展。所以正确判断一个有轻微认知症状(如记忆力下降)的患者是否患有前驱或临床前阿尔茨海默病,并在不久的将来发展为阿尔茨海默病性痴呆,是临床医生面临的一个挑战。目前针对AD的生物标志物以