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丽莎病毒属M蛋白抑制NLRP3炎症小体活化机制

狂犬病病毒(RABV)是丽莎病毒属的重要成员之一,是一种典型的嗜神经病毒,其需要从外周的感染部位逆轴突传输至中枢神经系统(CNS),最终在CNS大量复制导致机体发病死亡。

2024-07-31

Cell Res|苦味受体独特的双口袋配体识别和G蛋白偶联机制

本研究较为系统地阐明了苦味受体TAS2R14的配体识别,受体激活以及G蛋白偶联机制。

2024-07-14

Br J Pharmacol:一种新型ryanodine受体2抑制剂M201-A,增强尿钠、肾功能和lusii -肌力作用

该研究表明新型药物M201-A通过RyR2抑制舒张Ca2+泄漏,改善大鼠心脏lusii -inotropic效应,并增强人的尿钠和肾功能,从而为慢性肾脏疾病和心力衰竭提供一种潜在的新治疗选择。

2024-06-18

Cell Chem Biol:科学家开发出有望治疗人类三阴性乳腺癌的新型抑制剂化合物

本文研究中,研究人员开发的潜在有效且耐受的双噻唑LOX抑制剂有望增强三阴性乳腺癌患者对化疗的反应。

2024-08-19

Nature:中丹科学家联手揭示人类去甲肾上腺素转运体的转运和抑制机制

这项新的研究深入揭示了 NET 的转运机制,为开发针对 MAT家族的新型肽基药物奠定了重要的结构基础。它还为开发靶向MAT的药物提供了重要启示,为新药开发提供了有力的理论支持。

2024-08-09

Sci Transl Med | 上海交通大学张诗宜/罗洁等合作发现表皮生长因子受体抑制剂诱导皮疹的潜在机理及应对策略

该研究在啮齿动物模型和中试临床试验中评估了Janus激酶(JAK)抑制对EGFRi诱导皮疹的影响。

2024-06-24

Sci Immunol揭秘:蚊子唾液中的特殊蛋白Nest1或能抑制宿主机体的免疫反应

CD47 是一种位于许多细胞表面的特殊免疫受体,它控制着多种免疫过程,包括保护某些细胞以及激活其他细胞。

2024-08-23

生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理研究获得进展

该研究利用冷冻电子显微镜技术,解析了天然多肽激动剂CST17和临床抗肿瘤药物octreotide分别激活SSTR5并结合下游Gi蛋白的三维复合物结构,分辨率分别为2.7和2.9埃。

2024-07-10

罗氏放弃一款SHP2变构抑制

RLY-1971于2020年2月5日进入临床阶段,目前正在非小细胞肺癌、结直肠癌、头颈部鳞状细胞癌等实体瘤中开展I期临床试验。尚未有相关临床结果披露。

2024-07-19

PARP抑制剂杀死癌细胞的机制,我们搞错了

结果表明,PARP抑制剂是通过抑制PARP1的活性诱发转录-复制冲突,进而导致DNA损伤,而与PARPs的被捕获无关,因为敲除PARP之后,它们就无法被DNA捕获,也就不可能由此导致复制叉受损。

2024-07-23