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默沙东行使选择权获得CYP11A1抑制剂全球独家权益

MK-5684是一种新型、口服、非甾体、选择性CYP11A1抑制剂。正在开发用于治疗前列腺癌。

2024-07-02

CETP抑制剂III期研究成功,或将被大型公司收购

Obicetrapib是一款胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。CETP主要由肝脏分泌,进入循环系统后可以结合HDL颗粒,能够介导胆固醇酯由HDL向LDL以及VLDL转移。

2024-08-02

NSMB:张思聪/Robert Roeder揭示BET抑制剂在雌激素受体阳性乳腺癌患者中疗效有限的原因

该研究发现对理解ER驱动的基因调控机制具有重要意义。这不仅有助于揭示BET蛋白在癌症中的复杂作用机制,尤其是其在没有BD结构域参与下的关键功能,也为未来开发新型抗癌疗法提供了新的方向。

2024-09-14

英矽智能泛TEAD抑制剂ISM6331获FDA孤儿药认定与临床试验许可,用于治疗间皮瘤

研发团队在第一轮化合物生成中成功获得3个具有前景的苗头化合物系列,并在Chemistry42 提供的亲和力和新颖性评分等辅助信息的基础上进一步开展分子优化,最终得到临床前候选化合物ISM6331。

2024-08-08

Cell子刊:林东昕/郑健/王力勤团队揭示QDPR缺陷导致胰腺癌免疫抑制

该研究发现,在PDAC中,调节生物蝶呤代谢的关键酶醌二氢蝶呤还原酶(QDPR)的缺乏会导致代谢物BH2的积累,并降低BH4/BH2的比值。

2024-04-23

Cell Chem Biol:科学家开发出有望治疗人类三阴性乳腺癌的新型抑制剂化合物

本文研究中,研究人员开发的潜在有效且耐受的双噻唑LOX抑制剂有望增强三阴性乳腺癌患者对化疗的反应。

2024-08-19

SGLT1/2抑制剂「​索格列净」​重新申报1型糖尿病新适应症

Sotagliflozin是口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白1型和2型(SGLT1和SGLT2)的双重抑制剂。

2024-06-26

Nature新研究:靶向神经纤维化的抑制剂有望阻止肥胖和 2 型糖尿病

研究人员开发出了“同类首个”靶向大脑细胞外基质的神经纤维抑制剂,发现这些抑制剂可以恢复胰岛素信号传导,克服胰岛素抵抗。

2024-09-27

李湘盈/高晓飞/童向民团队发现抗癌药物BRAF抑制剂可增强红细胞生成和治疗贫血

该研究强调了BRAFi是一种潜在的治疗候选药物,可促进贫血的恢复或促进体外红细胞生成。

2024-12-07

英矽智能AI驱动发现的WRN抑制剂,用于治疗高度微卫星不稳定性(MSI-H)癌症

ISM2196在临床前实验中显示了具有前景的研究结果,在多种癌症模型中,包括结直肠癌、子宫内膜癌和胃癌等,均表现出强大的体内抗肿瘤疗效。

2024-09-12