Cancer Res: 同时抑制IGF1R和ERK增加胰腺癌对自噬抑制剂的敏感性
胰腺导管腺癌(PDAC)的侵袭性要求改进的治疗方法的发展。由于KRAS突变存在于95%的PD AC中,并且对生命或维持至关重要,因此一种促进策略包括利用KRAS依赖的代谢扰动。KR突变体PD AC自噬的宏代谢过程上调,PD AC的生长依赖于自噬
2021-12-30
诺华PI3K抑制剂Piqray获英国批准:首个PIK3CA突变HR+/HER2-乳腺癌疗法!
Piqray是首个乳腺癌PI3K抑制剂,PIK3CA是HR+/HER2-乳腺癌最常见突变,影响40%患者。
2022-01-23
优时比IL-17A/17F双效抑制剂Bimzelx第二项3期临床研究成功!
Bimzelx(bimekizumab)强效中和IL-17A和IL-17,已被批准治疗斑块型银屑病,疗效击败修美乐(Humira)、喜达诺(Stelara)、可善挺(Cosentyx)。
2022-01-22
ESSA与安斯泰来合作:启动雄激素受体N-末端结构域抑制剂EPI-7386 II期临床!
EPI-7386抑制雄激素受体N-末端结构域,Xtandi抑制雄激素受体配体结合结构域。2种疗法联合应用,将同时靶向作用于雄激素受体的2端,带来更深入和更广泛的抑制作用。
2022-01-22
国产BTK抑制剂!国家药监局受理百悦泽®(Brukinsa,泽布替尼)新适应症申请:治疗华氏巨球蛋白血症(WM)!
在头对头3期ASPEN试验中,Brukinsa与重磅BTK抑制剂Imbruvica(伊布替尼)相比显示出临床获益及安全性优势。
2022-01-21
新一代非共价BTK抑制剂!礼来pirtobrutinib在共价BTK抑制剂治疗失败的CLL/SLL/MCL患者中展现强劲疗效!
在共价BTK抑制剂治疗失败的CLL/SLL患者中,pirtobrutinib治疗的总缓解率高达73%。
2021-12-27
Nature Communications:发现糖尿病新靶点CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂先导化合物
目前,传统糖尿病药物对于空腹血糖降低效果不佳。肝糖异生作用的异常活跃是导致糖尿病患者血糖水平持续较高的原因之一,更是患者出现空腹高血糖的主要元凶。肝脏中关键的CREB/CRTC2转录复合物介导的肝糖异生作用是机体血糖升高的途径之一。CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂可调控下游糖异生相关基因的表达,通过抑制糖异生降低空腹血糖。中国科学院上海药物研究所
2022-01-15