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研究人员设计“变构+竞争”双重作用模式的高选择性RIPK1抑制剂

  细胞程序性坏死(Necroptosis)是一种受控的细胞坏死方式,受体相互作用激酶1(RIPK1)在死亡受体介导的细胞程序性坏死通路中发挥关键作用。越来越多的研究表明,开发靶向RIPK1的高活性、高选择性抑制剂能够为炎症性疾病、神经系统疾病、肿瘤、脓毒血症等的治疗提供新途径。中国科学院上海药物研究所研究员周兵、唐炜、许叶春研究团队,以

2021-12-21

礼来IL-23p19抑制剂mirikizumab治疗溃疡性结肠炎(UC)3期维持研究获得成功!

mirikizumab是一种人源化IgG4单抗,靶向结合IL-23的p19亚基,开发用于治疗多种免疫性疾病。

2021-12-17

艾伯维口服JAK1抑制剂Rinvoq首个3期诱导研究成功:达到临床缓解&内镜应答终点!

与安慰剂相比,Rinvoq达到了临床缓解和内镜应答主要终点。

2021-12-16

卫材与吉利德签订新协议:在亚洲地区分销和推广JAK1抑制剂Jyseleca(非戈替尼)!

Jyseleca是一种口服JAK1优先抑制剂,在全球范围内已批准2个适应症。

2021-12-25

辉瑞第三代ALK抑制剂Lorviqua(洛拉替尼)在欧盟即将获批:疗效显著优于Xalkori!

洛拉替尼是三代ALK抑制剂,在头对头3期研究中,与一代ALK抑制剂Xalkori相比,将疾病进展或死亡风险降低72%。

2021-12-26

上海药物所李佳/熊兵团队针对特发性肺纤维化研发选择性DDRs抑制剂

  近日,中国科学院上海药物研究所李佳和熊兵课题组在《药学学报》英文刊(Acta Pharmaceutica Sinica B)上联合发表了题为“Discovery of 4-cyclopropyl-3-(2-((1-cyclopropyl-1H-pyrazol-4-yl) amino) quinazolin-6-yl)-N-(3-(tr

2021-12-17

美国FDA授予外用JAK抑制剂Opzelura乳膏剂优先审查:显著改善面部&全身皮损复色!

Opzelura(ruxolitinib,芦可替尼)乳膏剂)将成为第一个治疗白癜风进行皮损复色的药物。

2021-12-16

Jolkinolide B通过双重抑制Akt信号和自噬使膀胱癌对mTOR抑制剂增敏

由于Akt信号转导和细胞保护性自噬等代偿通路的激活,mTOR抑制剂(MTORi)的单一治疗在癌症临床实践中取得的成功有限。因此,mTORi和这些促生存途径的抑制剂的联合被认为是一个有前途的治疗策略。

2021-12-07